Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Aminoglicozide din Generatia I

Aminoglicozide din Generatia I

Streptomicina

Farmacocinetica:

Absorbtie digestiva redusa cu eliminare integrala prin scaun dupa administrare orala. Difuziune redusa in tesuturi si LCR. Dupa administrarea i.m. concentratiile sanguine active se mentin 8-12 ore. Traverseaza placenta, realizand la fat concentratii de 50% fata de concentratia mamei. Le­garea de proteinele plasmatice se face in procent mic (aprox. 30 %).

Dupa administrare i.m. se elimina renal, in forma activa, realizand concentratii mai mari decat in sange (500 mcg/ml). T1/2 este 2-4 ore la adulti normali, dar creste in insuficienta renala (la un clearence al creatininei de 10 mg/ml, T1/2 poate ajunge la 52-120 ore). T1/2 la nou-nascuti si prematuri este aproximativ 7 ore.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde:

  • bacili gram negativ: Klebsiella, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Brucella, Pasteurella;
  • bacilul Koch uman;
  • coci gram pozitiv: stafilococi;
  • coci gram negativ: meningococi.

Streptococii sunt in mare parte rezistenti, dar asocierea cu penicilina este sinergica pe enterococi si S. viridans. Rezistenta bacteriana se instaleaza lent pentru bacilul Koch (30-60 zile) si rapid pentru E. coli (3-4 zile). Rezistenta pentru bacilul Koch poate fi intarziata pan asocierea cu alte chimioterapice.

Farmacotoxicologie:

Toxicitatea sistemica este relativ marc, si este dependenta de durata tratamentului, doza zilnica, calea de administrare, factori individuali.

  • SNC: lezarea perechi a 8-a de nervi cranieni cu tulburari vestibulare: ameteli, tulburari de echilibru, frecvente la varstnici si renali (pot fi reversibile in 10-13 luni de la oprirea administrarii sau pot fi definitive), tulburari auditive (pierderea acuitatii auditive).
  • Rinichi: nefrotoxicitate redusa.
  • Reactii alergice: eruptii cutanate insotite uneori de febra, prurit, eozinofilie.
  • Ochi: scotoame prin afectarea nervului optic.

Farmacoterapie:

Este indicata in principal in tratamentul tuberculozei in asociatii polichimioterapice. In infectii cu ceilalti germeni sensibili are utilizare forata datorata reactiilor adverse.

Farmacografie:

La adulti cu functie renala normala, se administreaza urmatoarele doze:

  • tularemie i.m. 1-2 g/zi timp de o saptamana;
  • bruceloza (forme grave) 2 g/zi, 2-3 saptamani (asociata cu tetraciclina);
  • endocardita bacteriana cu enterococi in asociere cu penicilina;
  • pesta 4 g/zi primele 2 zile, apoi 1 g/zi timp de o saptamana.

La copii si sugari, se administreaza 10-50 mg/kg/zi fara a depasi 1 g/si.

Kanamicina

Farmacocinetica:

Proprietatile farmacocinetice sunt asemanatoare gentamicinei.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde:

  • bacili gram negativ: E.coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Aerobacter;
  • coci gram pozitiv: streptococ;
  • bacil tuberculos.

Este ineficace pe Pseudomonas, pneumococ, streptococ piogen si viridans, Enterococ, anaerobi.

Farmacotoxicologie:

Produce ototoxicitate pana la surditate ireversibila, tulburari de echilibru. Nefrotoxicitatea se manifesta cu tulburari glomerulare si tubulare (tratamentul nu trebuie sa depaseasca 7-10 zile si 10-15 g/tratament). Are actiune curarizanta. Dupa administrare orala poate produce greturi, colita, sindrom de malabsorbtie.

Farmacoterapie:

Este indicata in infectii grave cu stafilococ (bronhopneumonie, abces pulmonar, endocardita, septicemie), infectii cu bacili gram negativ. Oral este utilizata pentru pregatirea interventiilor pe colon. Local pentru profilaxia si tratamentul infectiilor oculare.

Farmacografie:

Adult, i.m.: 15 mg/kg/zi fractionat la 8-12 ore. Nu se depasesc 1,5 g/24 ore si 15 g/cura. Nou-nascut: 7.5 mg/kg fractionat in 2-4 doze. Sugar: 5-15 mg/kg/zi fractionat in 2-4 doze.

Neomicina

Farmacocinetica:

Absorbtie orala redusa, cu actiune limitata la nivel intestinal.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este asemanator streptomicinei. Are ototoxicitatea si nefrotoxicitate mare, care nu permit administrarea sistemica. La folosire locala produce reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase. Administrata oral in tratamente prelungite poate duce la aparitia unui sindrom de malab­sorbtie intestinala.

Farmacoterapie:

Este utilizata in infectii digestive cu germeni sensibili, pentru pregatirea interventiilor pe-colon, coma hepatica (datorita reducerii florei intestinale micsoreaza producerea de amoniac). Local in piodermite, impetigo, furuncule, eczeme infectate, arsuri si plagi infectate. Prepa­ratele de uz topic asociaza neomicina, bacitracina si polimixina B sulfat.

Farmacografie:

Infectii digestive la adult 1-2 g/zi, la copii 50 mg/kg/zi fractionat la 6 ore. Pentru pregatirea preoperatorie pe colon 4 g/zi timp de 2-3 zile. Coma hepatica: 4-8 g/zi. Local pe piele sub foram de unguente, pulberi, sprayuri cu neomicina 0,5-1%. In oftalmologie pentru tratamentul conjunctivitei, blefaritei, infectiilor postoperatorii si posttraumatice, colir 0,5%.

Spectinomicina

Farmacocinetica:

Nu se absoarbe dupa administrare orala. Administrata i.m. in doza de 2 g realizeaza o concentratie plasmatica de 100 mcg/ml. Eliminarea se face renal, in proportie de 75%, netransformata.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde germeni gram pozitiv si gram negativ pe care actioneaza bacteriostatic. Rezistenta germenilor se instaleaza rapid.

Farmacotoxicologie:

Produce: ameteli, eruptii cutanate, urticarie, febra, frison. La administrare i.m. poate produce iritatie locala.

Farmacoterapie:

Este utilizata exclusiv in tratamentul gonoreei la bolnavi alergici la penicilina si in cazul gonococilor penicilinazo- pozitiv.

Farmacografie:

Gonoree: 2 g, o injectie i.m.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 14:43 Afisari: 40

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *