Prima Pagina » Medicamente » Medicamente A » Antifolan

Antifolan

Prospect

Compozitie:

Preparatul Antifolan se prezinta sub forma de comprimate, fiecare comprimat contine Metotrexat 2,5 mg si excipienti pentru un comprimat.

Actiune:

Metotrexatul este un agent antineoplazic care isi exercita efectul citotoxic prin inhibarea competitiva a dihidrofolat-reductazei, care catalizeaza conversia acidului folic la tetrahidrofolat. In acest mod interfera cu sinteza acidului timidilic si a purinelor si inhiba sinteza ADN si reproducerea celulara. Metotrexatul actioneaza specific in faza S a ciclului celular.

Tesuturile caracterizate printr-o proliferare celulara mare cum sunt: tesutul neoplazic, maduva osoasa, celulele epiteliate sau celulele fetale sunt cel mai susceptibile. Din acest motiv metotrexatul este utilizat in tratamentul psoriazisului, in care rata de proliferarea celulelor epiteliate ale pielii este mult mai mare decat a ceea a celulelor normale.

Metotrexatul este larg distribuit in toate tesuturile si lichidele organismului. La doze obisnuite, metotrexatul trece putin bariera hemato-encefalica. Atunci cand sunt necesare concentratii mari la nivelul sistemului nervos central, metotrexatul trebuie administrat intratecal. Metotrexatul este partial metabolizat hepatic si eliminat in principal la nivel renal sub forma nemodificata si secundar prin bila. Eliminarea metotrexatului este redusa in cazul insuficientei renale, putand determina cresterea rapida a concentratiei metotrexatului in ser si tesuturi. La adulti, absorbtia dupa administrarea orala este dependenta de doza administrata. Nivelele serice maxime se obtin la 1-2 ore de la administrare.

Indicatii:

Antifolanul prezinta un spectru larg al activitatii antineoplazice si este indicat ca monoterapie in tratamentul cancerului de san, coriocarcinomului gestational, corioadenomului. Antifolanul poate fi utilizat in asociere cu alti agenti chimioterapici in tratamentul leucemiei limfoblastice acute si leucemiei mieloblastice. De asemenea, poate fi utilizat in tratamentul limfomului Burkitt, in stadiile avansate ale limfosarcomului si in cazuri avansate de micozis fungoid. Antifolanul, in doze mari, se utilizeaza fie ca monoterapie, fie in polichimioterapie, in tratamentul cancerului pulmonar, leucemiei acute, osteosarcoamelor, tumorilor maligne din sfera capului si gatului. Antifolanul poate fi util in tratamentul cazurilor severe, recidivante de psoriazis care nu au raspuns adecvat la alte forme de tratament. Cu toate acestea, datorita riscului asociat administrarii de Antifolan, acesta se utilizeaza numai in cazuri bine definite, diagnosticate prin biopsie si/sau control dermatologic.

Administrare:

In tratamentul coriocarcinomului si a altor tulburari trofoblastice similare se administreaza oral doze uzuale de 15-30 mg/zi intramuscular, timp de 5 zile. O noua cura de tratament se repeta numai dupa disparitia simptomelor toxice, de obicei dupa una sau mai multe saptamani. De regula sunt necesare 3-5 cure de tratament. Eficacitatea tratamentului se determina prin dozarea hormonului gonadotropin-corionic (HCG) in urina din 24 de ore, al carui nivel trebuie sa revina la valori normale sau mai mici de 50 UI/24 ore dupa a 3-a sau a 4-a cura de tratament. Dupa revenirea la normal a nivelului HCG se recomanda una sau doua cure de tratament. Antifolanul poate fi eficient in tratamentul ciclic al leucemiei, in combinatie cu corticosteroizi si alti agentianti-leucemici, producand remisia rapida. Doza uzuala este de 3,3 mg/m,oral, in asociere cu Prednison 60 mg/m/zi. Dupa obtinerea remisiei, se continua tratamentul cu o doza de 30 mg/m, oral sau intramuscular, de doua ori pe saptamana, sau alternativ 2,5 mg/kg, intravenos la interval de 14 zile. Dozele mari de Antifolan se administreaza intotdeauna in asociere cu leucovorinul (folinat de calciu) pentru a preveni actiunea lui negativa asupra celulelor normale. Dupa obtinerea raspunsului terapeutic optim dozele de Antifolan vor fi reduse pana la cele mai mici valori eficiente terapeutic cu marirea intervalului intre administrari cat mai mult posibil. Atat inainte de inceperea tratamentului cu Antifolan, cat si in timpul si dupa tratament, se monitorizeaza functia hepatica si renala si elementele figurate ale sangelui. In timpul tratamentului cu Antifolan si timp de cel putin 8 saptamani de la oprirea tratamentului se vor utiliza metode contraceptive corespunzatoare.

Contraindicatii:

Antifolanul este contraindicat la pacientii cu insuficienta renala. In tratamentul psoriazisului, antifolanul este contraindicat la femeile insarcinate si la bolnavii malnutriti, in caz de disfunctii hepatice sau renale si boli sanguine preexistente (cum este mielodepresia), leucopenie, trombocitopenie sau anemie.

Precautii:

Antifolanul se va utiliza cu precautii in prezenta infectiilor, a ulcerului peptic, colitelor ulcerative si la pacientii debili. In toate aceste cazuri se va evalua cu atentie raportul beneficiu/risc inainte de instituirea tratamentului cu metotrexat. Cele mai multe reactii adverse sunt reversibile si pot fi reduse fie prin micsorarea dozei, fie prin intreruperea tratamentului si instituirea tratamentului adecvat. In cazul tratamentului cu doze mari de Antifolan, se asociaza intotdeauna cu folinat de calciu, sub stricta supraveghere medicala de specialitate. Antifolanul in doze mari nu se administreaza in caz de insuficienta renala sau la pacientii cu edeme (ascita, efuzii pleurale). Pentru a preveni precipitarea renala in urina acida, se recomanda alcalinizarea urinii si cresterea volumului urinar.

Reactii adverse:

Mielosupresia: depresia maduvei osoase, leucopenia, trombocitopenia, anemia, hipogamaglobulinemia, hemoragii cu diferite localizari. Aceste efecte adverse sunt dependente de doza administrata si de schema terapeutica aplicata.
Reactii adverse dermatologice: rash eritematos, prurit, urticarie, fotosensibilitate, depigmentare, echimoze, telangiectazie, acnee si furunculoza. Leziunile psoriazice pot fi agravate de expunerea concomitenta la radiatii ultraviolete. Se mai poate produce alopecie, in general reversibila.
Reactii adverse digestive: gingivite, faringite, stomatite, greturi, varsaturi, anorexie, diaree, hematemeza, melena, ulceratii si sangerari gastroinstestinale, enterite, toxicitate hepatica datorata atrofiei acute a ficatului, necrozei, fibrozei periportale sau cirozei hepatice.
Reactii adverse urogenitale: insuficienta renala, azotemie, cistita, hematurie, tulburari de spermatogeneza si ovulogeneza, oligospermie trecatoare, tulburari menstruale, sterilitate, avort, nefropatie severa.
Reactii adverse neurologice: migrene, tulburari de vedere, somnolenta, afazie, hemipareze si convulsii. In special prin administrare intratecala, se produc convulsii, pareze, sindromul Guillan-Barre si cresterea presiunii lichidului cerebrospinal.
Alte reactii adverse: pneumonie, modificari metabolice, agravarea diabetului, osteoporoza, modificari anormale in celulele tisulare si chiar moarte subita.

Pret:

Antifolan Metotrexat comprimate 2,5 mg cutie cu 50 de comprimate este disponibil in farmacii la un pret mediu de 45 lei.

Nu folositi informatiile din prezentul prospect, in scopul tratarii oricaror probleme de sanatate sau de inlocuire a medicamentelor, tratamentelor prescrise de persoanalul medical autorizat. Acest prospect reprezinta doar o sursa de informare si nu inlocuieste sfatul medicului. Pentru orice problema adresati-va medicului sau farmacistului de care apartineti.

Articole Similare:

Ultima actualizare: luni, 22 august, 2011, 22:42

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *