Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Cefalosporine Orale Noi

Cefalosporine Orale Noi

Cefixima

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea dupa administrare orala este medie, aproximativ, 40-50%. Concentratia plasmatica atinsa dupa o doza de 400 mg este 3,7 mcg/ml pentru comprimate si 4,6 mcg/ml pentru suspensie. T1/2 este aproximativ 3 ore. Eliminare renala in proportie de 40%.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este larg, cuprinzand germeni gram negativ si gram pozitiv. Acti­vitate redusa pe stafilococi.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor.

Farmacoterapie:

Este indicata in:

  • infectii urinare necomplicate cu E. coli, Pr. mirabilis;
  • otita mediei cu H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
  • amigdalite, faringite cu Streptococcus pyogenes (ca alternativa a penicilinelor);
  • bronsita acuta si bronsita cronica acutizata cu germeni sensibili (Streptococcus pneumoniae, H. influenzae).

Farmacografie:

Oral 400 mg/zi intr-o priza sau 2 prize (la 12 ore). La copii 8 mg/kg/zi. In insuficienta renala se reduc dozele in functie de clearence-ul creatininei.

Ceftibuten

Farmacocinetica:

Absorbtie orala buna, eliminare renala netransformata.

Farmacodinamica:

Asemanator cefiximei, dar cu activitate mai slaba pe pneumococ.

Farmacoterapie:

Este indicat in infectii respiratorii, otite, infectii urinare, enterita, gastroenterita la copii cu bacili gram negativ.

Farmacografie:

Oral 400 mg/zi, doza unica/zi. In insuficienta renala se reduc dozele in functie de clearence-ul creatininei.

Cefetamet

Farmacocinetica:

Absorbtie orala buna, cu realizarea de concentratii sanguine active.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este asemanator cefiximei cu urmatoarele deosebiri:

  • este mai activa pe bacili gram negativ;
  • este mai slab activa pe stafilococi.

Farmacoterapie:

Este indicata in infectii respiratorii, ORL, infectii urinare (inclusiv gonococice).

Farmacografie:

Administrare orala ca ester, cefetamet pivoxil, care elibereaza lent substanta activa. Doza recomandata 500 mg la 12 ore. Se reduc dozele in insuficienta renala.

Cefpodoxima

Farmacocinetica, Farmacoterapie:

Administrata oral sub forma de ester proxetil elibereaza lent substanta activa. Are spectral antimicrobian si indicatiile terapeutice asemanatoare cefiximei.

Farmacografie:

Oral, adulti 100-200 mg la 12 ore. Doze mai mari in infectiile pielii, 400 mg la 12 ore. Copii, 8 mg/kg/zi in 2 prize.

Carbapenemi

Sunt antibiotice beta lactamice, a caror structura chimica difera de cea penicilinelor prin:

  • inlocuirea atomului de carbon din pozitia 1 cu un atom de sulf;
  • prezenta unei duble legaturi intre atomii de carbon din pozitiile 2-3.

Spectrul antibacterian este foarte larg. Cuprinde bacterii, gram pozitive si gram negative aerobe si anaerobe.

Imipenem

Farmacocinetica:

Nu se absoarbe dupa administrare orala. Dupa administrare injectabila este excretat renal, iar in urina este hidrolizat sub influenta dehidropeptidazei I (enzima secretata la nivelului tubului renal proximal). In urma hidrolizei se formeaza un metabolit inactiv si stabil. in terapeutica se foloseste asocierea imipenem-cilastatin in raport 1:1, deoarece cilastatina blocheaza enzima DHP-I protejand antibioticul de degradare. Legarea de proteinele plasmatice este redusa. Difuziune buna in tesuturi, cu concentratii active in lichidul cerebrospinal. T1/2 mediu este de cea. 30 minute. In insuficienta renala T1/2 ajunge la 4 ore.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este foarte larg si cuprinde:

  • coci gram pozitiv: stafilococi penicilinazo- si nepenicilinazosecretori, streptococi, pneumococi; stafilococii rezistenti la meticilina si pneumococii rezistenti la penicilina au sen­sibilitate variabila;
  • coci gram negativ: gonococ, meningococ;
  • bacili gram negativ: E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Pseudomonas, H. influenzae;
  • anaerobi, inclusiv B. fragilis.

Mecanismul de actiune este bactericid. Se leaga de proteinele membranare PBP2 si PBP1 pentru bacteriile gram negativ si PBP2 in cazul bacteriilor gram pozitiv, inhiband astfel sinteza peptidoglicanului din constitutia peretelui bacterian. Este rezistent la majoritatea betalactamazelor.

Poate dezvolta rezistenta Pseudomonas, prin disparitia porilor care permit patrunderea intracelulara a antibioticului. Rezistenta nu este incrucisata cu alte beta-lactamine antipseudomonas (cefalosporine, carbenicilina, piperacilina), deoarece acestea nu folosesc porii drept poarta as intrare.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt:

  • digestive: greata, voma, diaree;
  • hepatice: cresterea enzimelor hepatice;
  • eruptii cutanate (alergia este incrucisata cu penicilinele);
  • la doze mari (peste 4 g/zi) si in prezenta insuficientei renale pol aparea convulsii.

Farmacoterapie:

Este indicat in infectii nosocomiale cu germeni gram negativ multirezistenti, infectii in care sunt suspectate bacterii aerobe si anaerobe sau Pseudomonas aeruginosa. Se poate asocia cu o aminoglicoaida in infectiile cu Pseudomonas si la bolnavii febrili, neutropenici.

Farmacografie:

Se administreaza in perfuzie i.v. (1 g dizolvat in 200 ml apa) sau i.m. (suspensie). Dozele sunt 0,5 g de 3 ori /zi sau i g de 4 ori/zi la bolnavi imunocompromisi si in infectii; cu Pseudomonas. in insuficienta renala se reduc dozele.

Ertapenem

Farmacodinamica, Farmacoterapie:

Se aseamana cu imipenemul, fiind indicat in: infectii (intrabdominale, ale tegumentelor, ale tractului urinar, pelvine) moderate sau severe cu germeni sensibili; pneumonie; septicemie in doza de 1 g o data/zi in perfuzie i.v. lenta (minim 30 minute) sau i.m.

Monobactami

Sunt antibiotice beta lactaminice cu nucleu betalactamic monociclic. Sunt activi pe bacili gram negativ aerobi, incluzand si germenul Pseudomonas aeruginosa. Reprezentantii acestei grupe sunt: aztreonam, carumonam, tigemonam.

Aztreonam

Farmacocinetica:

Este inactiv dupa administrare orala, deoarece este inactivat de flora intestinala. Realizeaza concentratii plasmatice mari dupa administrare i.m. sau i.v. (pentru 1 g substanta concentratiile plasmatice sunt de 46 mcg/ml respectiv 100 mcg/ml). Legare medie, de proteinele plasmatice. Realizeaza concentratii active in tesuturi: plaman, bila, peritoneu, lichid cerebrospinal. Epurare renala, 70% in forma neschimbata, activa.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde: bacili gram negativ aerobi: Klebsiella, Serratia, B. coli, H. influenzae, inclusiv Pseudomonas. Mecanismul de actiune este bactericid. Prin fixarea de proteinele receptoare PBP-3 ale bacililor gram negativ, impiedica sinteza peretelui bacterian. Este rezistent la majoritatea betalactamazelor produse de bacili gram negativ aerobi. Rezis­tenta se poate instala pentru Pseudomonas.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse produse de aztreonam sunt:

  • digestive: greata, voma, diaree;
  • hepatice: cresterea transaminazelor;
  • eruptii cutanate: teoretic reactiile adverse alergice sunt incrucisate cu alti beta lactami, dar incidenta acestui tip de reactii adverse este redusa (sub 1%); frecventa este mai mare la persoane cu alergie la peniciline sau cefalosporine;
  • dureri la locul injectie i.m.; flebita la locul injectiei i.v.

Farmacoterapie:

Este indicat in:

  • infectii cu bacili gram negativ: septicemii, infectii urinare, pelvine, intraabdominale, respi­ratorii (reprezinta o alternativa a aminoglicozidelor, nefiind oto- sau nefrotoxic, sau a pe­nicilinelor si cefalosporinelor la bolnavi alergici la acestea);
  • infectii nosocomiale cu bacili gram negativ rezistenti la alte antibiotice sau chimioterapice.

Se asociaza cu alte antibiotice sau chimioterapice in infectii polimicrobiene in care sunt implicate bacterii gram negative si bacterii anaerobe.

Farmacografie:

Se administreaza im. sau i.v. In infectii moderat-severe doza este 2 g la 12 ore. in infectii grave cu Pseudomonas 2 g la 8 ore. In infectii urinare 0,5 g la 12 ore. In insuficienta renala se reduc dozele si se creste intervalul dintre prize (la un clearence al creatininei mai mic 10 ml/min. se administreaza 0,5 g la 12-24 ore).

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 13:54 Afisari: 152

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *