Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Cefalosporine Parenterale din Generatia a III-A

Cefalosporine Parenterale din Generatia a III-A

Cefotaxima

Farmacocinetica:

Nu se absoarbe oral. Difuziune buna in tesuturi si lichide biologice (ascitic, din urechea medie), inclusiv ochi si LCR (cand meningele este inflamat realizeaza concentratii mai mari). Metabolizare in ficat in proportie de 40%, la un metabolit dezacetilat mai putin activ. Eli­minare renala in proportie de 40% in forma activa si aproximativ 15% metabolizata.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde:

  • bacili gram – negativ cu rezistenta multipla: E. coli, Klebsiella, Enterobacter (unele tulpini sunt rezistente), Proteus, Salmonella, Citrobacter, Providencia, Shigella, Yersinia,  H. influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella;
  • coci gram pozitiv: streptococi (exceptie grupul D), stafilococi (exceptie cei rezistenti la meticilina);
  • coci gram negativ: gonococ, meningococ;
  • bacili gram pozitiv: B. difteric; anaerobi (efect moderat): CI. perfringens, Peptostreptococcus.

Pseudomonas aeroginosa este rezistent.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor, dar cu frecventa mai mare a sangerarilor prin hipovitaminoza K, suprainfectii cu bacterii rezistente sau Candida, colita pseudomembranoasa.

Farmacoterapie:

Este indicata in infectii grave: septicemii, endocardite, meningite (nu cu Lysteria monocytogenes) cu germeni sensibili; Pielonefrita din timpul sarcinii cu germeni gram negativ coli-formi rezistenti la alte antibiotice.

Farmacografie:

Adulti 1-2 g/zi la intervale de 8-12 ore. La nevoie se poate creste la 12 g/zi.

In infectii urinare 2 g/zi. in meningite, aproximativ 6 g/zi la 8 ore. Sugari si copii mici 50-100 mg/kg/zi; nou-nascut 50 mg/kg/zi.

In insuficienta renala se reduce doza cu 50% la un clearence al creatininei egal sau mai mic de 5 ml/min.

Ceftriaxona

Farmacocinetica:

Inactiva pe cale orala. Realizeaza concentratii plasmatice mari dupa administrare i.m. sau i.v. Legare mare de proteinele plasmatice, 90-95% (legarea este saturabila). Distributie buna in tesuturi, inclusiv in LCR. Concentratiile active se mentin 24 ore. Eliminare renala in forma activa (60%) si prin bila 40%. T1/2 mediu este 7 ore, ceea ce permite o administrare pe zi.

Farmacodinamica:

Cefalosporina cu spectru larg, care cuprinde:

  • coci gram pozitiv: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, stafilococul auriu (exceptie cel rezistent la meticilina.);
  • coci gram negativ: Neisseria gonohorea, Neisseria meningitidis.
  • bacili gram negativ: H. para-influenzae, Pr. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus indol-pozitiv, Serratia, Salmonella, Shigella, Brucella, Yersinia;

Farmacotoxicologie:

Este bine suportata. Rar poate produce: tulburari dispeptice: diaree, greata, voma; reactii adverse sanguine: leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitica; tulburari hepatice: cresterea enzimelor hepatice; eruptii cutanate; durere la locul injectiei i.m., flebita locala Ia administrare i.v.; foarte rar, produce: tulburari de coagulare; enterocolita pseudomembranoasa: soc anafilactic.

Farmacoterapie:

Este indicata in infectii grave cu germeni sensibili: meningite (exceptie cele produse de Monocytogenes); infectii urinare si respiratorii severe; infectii ale pielii, ale oaselor si articulatilor; pentru profilaxia chirurgicala.

Farmacografie:

I.m. sau i.v., 1-2 g. intr-o priza pe zi sau fractionat la 12 ore. In infectii grave si meningite se pot administra pana la 4 g/zi. Durata tratamentului este de 4-14 zile.

In gonoreea necomplicata o singura doza de 250 mg i.m.

Profilaxia chirurgicala 1 g cu 1/2-2 ore inainte de interventia chirurgicala.

La copii 50-75 mg/kg; in cazuri grave 100 mg/kg fara a depasi 4 g.

Cefoperazona

Farmacocinetica:

Inactiva oral. Nu trece in LCR. Se elimina predominant prin bila (70%), de aceea elimina­rea scade in caz de insuficienta hepatica sau obstructie biliara.

Farmacodinamica:

Spectrul  antimicrobian  asemanator  cefotaximei,  dar  este  mai  putin  activa  pe Enterobacteriaceae decat alte substante din generatia a 3-a.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor si in plus produce: hemoragii (se controleaza timpul Quick, se administreaza vitamina K); frecvent produce diaree; la asocierea cu alcool in timpul tratamentului si timp de 5 zile dupa oprirea lui apare reac­tie de tip disulfiram.

Farmacoterapie:

Este indicata in: infectii cu bacili gram negativ la bolnavi cu insuficienta renala (deoarece nu se elimina renal); asociata cu aminoglicozidele in infectii cu Pseudomonas; pneumonii cu germeni eram ne­gativ sensibili.

Farmacografie:

Adulti 1-2 g, i.m. sau i.v. la 12 ore. In infectii grave se poate ajunge la 9 g/zi.

Ceftazidima

Farmacocinetica:

Inactiva oral, eliminare renala netransformata in proportie de 84%. Difuziune buna in tesuturi. Concentratii variabile in LCR.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este asemanator cefotaximei cu doua deosebiri:

  • este cea mai activa cefalosporina din generatia a 3-a pe Pseudomonas aeruginosa;
  • eficacitate mai slaba pe cocii gram- pozitiv.

Farmacotoxicologie:

Produce reactii adverse alergice, diaree, greata, voma.

Farmacoterapie:

Infectii cu germeni sensibili. Se poate asocia cu vancomicina, clindamicina, aminoglicozide ia bolnavi imunocompromisi.

Farmacografie:

I.m. sau i.v., 1 g la 5-12 ore. in infectii grave, 2 g ia 8 ore. In infectii urinare necomplicate, 250 mg ia 8 ore.

Copii 30-50 mg/kg la 8 ore (cel mult 6 g/zi).

In insuficienta renala se reduc dozele in functie de clearence-ul creatininei.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 13:36 Afisari: 141

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *