Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Chinolone din Generatia I

Chinolone din Generatia I

Acid nalidixic

Farmacocinetica:

Absorbtie digestiva, cu biodisponibilitate orala, de aproximativ 80-90%. Legarea de pro­teinele plasmatice este mare 95%, de aceea efectul in vivo este redus comparativ cu mediile de cultura artificiale (forma activa, nelegata de proteine este in concentratie mica). Realizeaza concentratii tisulare ineficace, de 2-5 ori mai mici decat in sange. Este metabolizat formand acidul hidroxinalidixic, mai activ si glucuronoconjugati inactivi.

Eliminarea se face renal, 80-90% in 24 de ore, realizand in urina concentratii mari 25-250 mcg/ml. In insuficienta renala, luminarea este diminuata.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii gram-negative.

La concentratii mici (sub 10 mcg/ml) este bacteriostatic fata de:

  • coci gram negativ: gonococ, meningococ;
  • bacili gram negativ: Colibacil, Salmonella, Shigella, Aerobacter, Friedländer, Brucella, Proteus.

La concentratii de 5-10 ori mai mari decat cele bacteriostatice este bactericid. Efectul anti­bacterian este mai intens la pH acid 5-6.

Rezistenta se dezvolta repede.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse produse de acidul nalidixic sunt:

  • aparat digestiv: greturi, varsaturi, diaree, dureri abdominale;
  • SNC: cefalee, ameteli, tulburari vizuale, diploplie, diminuarea acuitatii, discromatopsie. Uneori pot sa apara manifestari psihotice, convulsii la bolnavi predispusi (epileptici, parkinsonieni, ateroscleroza cerebrala), hipertensiune intracraniana;
  • aparat respirator: deprimarea respiratiei (mai ales la varstnici),
  • reactii alergice: eruptii cutanate, fotosensibilizare, eozinofilie;
  • la bolnavi cu deficit in glucozo-6-PD produce anemie hemolitica.

Farmacoepidemiologie:

Este contraindicata administrarea acidului nalidixic in urmatoarele situatii:

  • sarcina (primul trimestru);
  • alaptare;
  • copii pana la pubertate (deoarece a produs leziuni ale cartilajelor de crestere la animale imature);
  • deficienta in glucozo-6-fosfatdehidrogenaza;
  • epilepsie;
  • insuficienta renala avansata;
  • insuficienta hepatica avansata.

Precautii: sa se evite expunerea la soare.

Farmacoterapie:

Este indicat exclusiv in infectiile urinare acute, cronice, recidivante cu germeni sensibil: pielonefrite, nefrite interstitiale, litiaza urinara infectata, cistite, uretrite. Profilactic preoperator si postoperator pentru nefrectomie, cistectomie, ureteroplastie, uretroplastie. La bolnavi cu son­da vezicala à demeure.

Interactiuni:

Asocierea cu nitrofuantoina, tetraciclina, cloramfenicol este contraindicata deoarece apare antagonism de actiune. Cu anticoagulantele orale, creste riscul hemoragiilor datorita deplasarii acestora de pe pro­teinele plasmatice.

Farmacografie:

Adulti, oral 1g de 4 ori/zi (la 6 ore) timp de 5-14 zile (se poate continua daca este necesar cu 0,5 g la 6 ore). La bolnavi cu insuficienta renala doza de intretinere se reduce la jumatate. Copii mai mari de 3 luni, 30 mg/kg/zi in 2 prize; in infectii severe se poate creste la 60 mg/kg/zi in 4 prize zilnice.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 9:43 Afisari: 9

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *