Prima Pagina » Medicamente » Medicamente C » Cimetidina

Cimetidina

Prospect

Proprietati fizico-chimice:

Cimetidina – este o pulbere cristalina solubila in apa. Este un derivat de imidozolguanidina si are un nucleu imidazolic.

Proprietati farmacocinetice:

Cimetidina are o absorbtie buna, realizand concentratii plasmatice maxime la 1-3 ore de la administrare; excretia urinara, 70% in 24 ore, netransformata, traverseaza placenta si trece in laptele matern. Timpul de injumatatire este de 2 ore. In conditiile administrarii orale, cimetidina are o biodisponibilitate medie de 62%.

Proprietati farmacodinamice:

Cimetidina are actiune antihistaminica si proprietati inhibitoare marcate fata de secretia gastrica, diminuand volumul secretiei, secretia de acid si secretia de pepsina. Este inhibata secretia acida bazala si cea stimulata prin histamine, pentagastrina, carbacolina (stimularea vagala si parasimpatomimetice), insulina si cafeina.

Doza de 1,2 g/zi administrata fractionat determina micsorarea secretiei bazale cu cca 80%, a celei stimulate prin alimente cu cca 50% si a celei nocturne cu 80-90%; efectul se mentine in jurul a 3 ore pentru dozele administrate in cursul zilei si 7 ore pentru cea administrata la culcare. O doza unica de 800 mg luata la culcare scade secretia nocturna cu 56-85% si secretia in 24 de ore cu cca 50%.

Tratamentul prelungit determina o hipoclorhidrie cronica cu un pH mai mare de 4, pe nemancate.

La bolnavii cu sindrom Zollinger – Ellison, o doza unica de cimetidina scade debitul acid bazal, efectul fiind maxim de 2-4 ore de la administrarea orala.

Secretia de pepsina stimulata de alimente este de asemenea inhibata de catre cimetidina, dar mai putin decat cea de acid clorhidric. Secretia pancreatica nu este modificata.

Cimetidina se fixeaza pe receptorii histaminergici situati la nivelul polului circulator al membranei celulelor parietale.

Proprietati farmacoterapeutice:

Administrata la bolnavii cu ulcer activ, cimetidina provoaca usurare simptomatica, inlaturand durerea in prima saptamana de tratament, micsoreaza necesarul de antiacide si grabeste vindecarea leziunii.

Studii controlate au aratat ca dupa un tratament de 4 saptamani, ulcerul duodenal se vindeca in proportie de 74-85%.

Ulcerul gastric se vindeca dupa 4-6 saptamani de tratament in proportie de 69-84%.

Recidivele dupa oprirea tratamentului survin cu o frecventa similara celei din evolutia spontana. Daca tratamentul se continua cu doze de intretinere, frecventa semnalata a recidivelor dupa un an este in jur de 15%.

In sindromul Zollinger – Ellison este necesar un tratament continuu.

Blocantele receptorilor histaminici sunt indicate si in tratamentul sau profilaxia ulceratiilor gastro-duodenale de stress si al hemoragiilor digestive superioare, dar efectele sunt mai reduse.

Proprietati farmacotoxicologice:

Cimetidina este relativ bine suportata. Reactiile adverse sunt de regula minore. In general la blocantele histaminergice, pot produce: diaree, greata, voma, ameteli, cefalee, constipatii, uscaciunea gurii, dureri musculare. La aproximativ 0,2% dinzvolta ginecomastie, uneori cu galactoree, datorita unei actiuni antiandronice.

La batrani, la renali si la hepatici sunt relativ frecvente tulburarile nervos-centrale: somnolenta, letargie, iritabilitate si stare de agitatie, confuzie, rareori dizartrie, halucinatii, convulsii. Este posibila o crestere modesta a creatininei atribuita micsorarii prin competitie a excretiei renale de creatinina. Au fost semnalate cateva cazuri de leucopenie (reversibila), hepatita, nefrita intestinala (indiosincrazice sau alergice). Injectarea intravenoasa rapida poate fi cauza de bracardie, hipotensiune arteriala si chiar stop cardiac.

A fost pusa in discutie posibilitatea favorizarii aparitiei si dezvoltarii cancerului gastric sub tratament cu cimetidina (sau alte blocante histaminergice). Se considera drept factori de risc: vindecarea ulceratiilor cu mascarea eventualelor leziuni canceroase, posibilitatea transformarii cimetidinei in nitro-cimetidina, ipotetic cancerigena, dezvoltarea florei bacterieni in stomacul complet lipsit de acid, cu formarea de nitrozamine cu potential cancerigen. Desi dozele obisnuite de cimetidina nu provoaca aclorhidrie, este necesara prudenta – leziunile gastrice trebuie verificate atent, trebuie folosite doze care sa micsoreze si nu sa opreasca secretia.

Proprietati farmacoepidemiologice:

Cimetidina este contraindicata in: alergie la medicamentul respectiv, cancer gastric (intarzie diagnosticul), sarcina, gastrite, dispepsii.

Mod de aministrare:

Cimetidina este administrata oral, dozele obisnuite pentru tratamentul ulcerului activ fiind de 1000-1200 mg/zi, in 3 prize a 200 mg in timpul zilei si 400 mg seara, inainte de culcare. Se pot administra si doua prize a cate 400-600 mg/zi, sau o singura priza a 800 mg la culcare, cu o buna eficacitate. Durata tratamentului este de 4-6 saptamani pentru ulcerul duodenal si 6-8 saptamani pentru ulcerul gastric. In ulcerul duodenal dispare durerea intr-o saptamana si cicatrizarea nisei dupa o luna, iar in ulcerul gastric efectele sunt mai reduse si vindecarea ulceratiei are loc dupa 1-1/2 luni (cca 70% bolnavi).

In sindromul Zollinger – Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina), doza zilnica dubla 400 mg de 4 ori/zi, pana la 2 g, fiind un tratament continuu.

In esofagita de reflux doza este de 400 mg de 3 ori/zi la mese si 400 mg seara, timp de 4-8 saptamani.

Pentru prevenirea recidivelor bolii ulceroase (atunci cand acestea sunt frecvente sau exista un risc prea mare de complicatii) se administreaza doze de intretinere de 300-400 mg de 2 ori/zi, sau 600 mg la culcare.

Preparatele pentru injectii sau perfuzii intravenoase destinate tratamentului sau profilaxiei ulceratiilor gastro-duodenale de stress si hemoragiilor digestive superioare se administreaza cate 1,2-2 g cimetidina/zi.

Parenteral, intramuscular si intravenos, mai ales in hemoragiile digestive, fie continuu cate 200 mg lent la 4-6 ore pana la 2 g/zi, fie in perfuzie continua in 250 ml ser fiziologic sau glucoza timp de 24 ore, doza maxima fiind de 2 g/zi.

Conditionare:

Cimetidina – comprimate a 200-400 mg, capsule a 200-400 mg, fiole a 200 mg/2ml.

Forme farmaceutice: CIMETIDINE, HISTODIL, TAGAMET, ALTRAMET

Pret:

Cimetidina 300 mg capsule are un pret aproximativ de 8 lei.

Nu folositi informatiile din prezentul prospect, in scopul tratarii oricaror probleme de sanatate sau de inlocuire a medicamentelor, tratamentelor prescrise de persoanalul medical autorizat. Acest prospect reprezinta doar o sursa de informare si nu inlocuieste sfatul medicului. Pentru orice problema adresati-va medicului sau farmacistului de care apartineti.

Articole Similare:

Ultima actualizare: luni, 7 noiembrie, 2011, 11:58

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *