Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Fluorochinolone

Fluorochinolone

Farmacocinetica

Fluorochinolonele administrate oral au biodisponibilitate buna, cuprinsa intre 70% pentru ciprofloxacina si 100% pentru fleroxacina. Concentratiile plasmatice maxime variaza in limi­tele 1,5 mcg/ml pentru ciprofloxacina si 5 mcg/ml pentru fleroxacina. Legarea de proteinele plasmatice este medie. Au volum de distributie mare, datorita difuziunii tisulare bune.

Realizeaza, concentratii mai mari decat cele plasmatice in rinichi, prostata, ficat, plamani, bila (de 5-8 ori mai mult decat in plasma), oase. Concentratii mai mici decat in plasma reali­zeaza in saliva, secretiile bronsice, lichid prostatic, umoare apoasa.

Trec in LCR mai ales cand meningele este inflamat (40-90% din concentratia plasmatica). Epurarea se face renal pentru ofloxacina, hepatic pentru pefloxacina (metabolici sunt activi) si pe ambele cai pentru celelalte florochinolone. T1/2 este variabil: 3,3 ore pentru ciprofloxacina; 10-11 ore pentru pefloxacina si fleroxacina.

Farmacodinamie:

Spectrul antimicrobian este larg si cuprinde:

  • coci gram pozitiv: Staphilococcus aureus si Staphilococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilina); streptococul este mai putin sensibil;
  • coci gram negativ: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
  • bacili gram negativ: E. coli, Salmonella, Shigella, H. influenzae, Moraxella, Legionella, Pseudomonas aeruginosa;
  • chlamidii: Chlamidia trachomatis;
  • mnycoplasme: Mycoplasma pneumoniae;
  • micobacterii: Mycobacterium tuberculosis, M fortuitum, M. kansasii, sunt moderat sensi­bile.

Mecanism de actiune bactericid prin inhibarea ADN girazei bacteriene. Rezistenta se instaleaza lent, cu frecventa redusa, prin mutatii cromozomiale spontane.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse simt rare, fluorochinolonele fiind bine suportate: aparatul digestiv: greata, voma, diaree; rar colita cu Clostridium difficile; SNC: convulsii, delir, halucinatii; reactii alergice: eruptii cutanate pruriginoase, fotosensibilizare (pefloxacina si fleroxa­cina), urticarie, edem angioneurotic, reactii anafilactice, vasculita; sange: leucopenie, eozinofilie; alte reactii adverse (rare): cristalurie, hematurie, nefrita interstitiala, insuficienta renala acuta; eroziuni si leziuni la nivelul cartilajelor de crestere, evidentiate la animale de laborator (de aceea se folosesc cu prudenta la copii mici).

Interactiuni:

  • scad absorbtia fluorochinolonelor: antiacide cu ioni bivalenti Mg +, Ca +sau bivalenti Al +, preparate cu fier, antiulceroase tip sucralfat;
  • fluorochinolonele (mai ales ciprofloxacina si enoxacina) inhiba epurarea teofilinei cu cresterea concentratiilor plasmatice ale acesteia si aparitia reactiilor adverse.

Farmacoterapie:

Fluorochinolonele sunt indicate in tratamentul infectiilor cu germeni sensibili: infectii urinare necomplicate si complicate, inclusiv cu Pseudomonas aeruginosa; prostatita bacteriana; profilaxia cistitei recurente la femei; infectii cu N. gonorrhoeae, inclusiv cu germeni rezistenti la penicilina: uretrita, proctita, faringita, cervicita (o singura doza administrata rezolva aceste infectii in proportie de 100%); infectii gastrointestinale: diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilara, febra tifoida; infectii pulmonare: episoade acute ale bronsitei cronice, exacerbari ale fibrozei chistice, pneumonii nosocomiale (se asociaza cu o aminoglicozida cand este suspectat Pseudomonas aeruginosa); osteomielita cronica; infectii ale pielii cu bacili gram negativ; pentru prevenirea infectiilor cu bacili gram negativ la bolnavi neutropenici; tuberculoza pulmonara: ofloxacina, ciprofloxacina.

Ciprofloxacina

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea orala este medie, aproximativ 60%. Legare medie de proteinele plasmatice, aproximativ 40%. Difuziune buna in tesuturi, cu realizarea de concentratii mari in rinichi, prostata, parenchim pulmonar, mucoasa bronsica.

Nu realizeaza concentratii eficace in LCR. Metabolizare in proportie redusa cu formarea de metaboliti activi biologic. Eliminarea se face predominant renal (65%) si prin scaun. T1/2 este 4,1 ore.

Farmacodinamica, Farmacoterapie:

Are toate proprietatile descrise la generalitati.

Farmacografie:

Se administreaza oral si in perfuzie i.v.

Oral, administrarea se face de regula la mese, in doze cuprinse intre 250-750 mg de 2 ori pe zi in functie de gravitatea infectiei:

  • infectii urinare necomplicate, 100-250 mg de 2 ori/zi, 3-4 zile; infectii urinare complicate 100-500 mg de 2 ori/zi timp de 7-14 zile;
  • uretrita gonococica 100-500 mg doza unica;
  • infectii digestive (diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilara acu­ta) 500 mg de 2 ori/zi timp de 5 zile;
  • febra tifoida: 500 mg de 2 ori/zi timp de 7-14 zile;
  • osteomielita 750 mg de 2 ori/zi timp de 2 luni;
  • infectii cutanate complicate 750 mg de 2 ori/zi timp de 10 zile;
  • infectii nosocomiale grave, se administreaza in perfuzie i.v. lenta, timp de 30-60 minute, lactat de ciprofloxacina 100-400 mg de 2 ori/zi.

La bolnavi cu insuficienta renala avansata doza se reduce la jumatate.

Ofloxacina

Farmacocinetica:

Are biodisponibilitate orala 100%. Realizeaza concentratii tisulare mari, trecand inclusiv in LCR (realizeaza 90% din concentratia plasmatica). Eliminare predominant renala in forma activa. T1/2 mediu 5,7 ore, creste in insuficienta renala.

Farmacografie:

Oral, 200 mg de 2 ori/zi dimineata si seara; in infectiile grave, doza se creste la 600-800 mg/zi. in perfuzie i.v. 200-300 mg de 2 ori/zi. in insuficienta renala se reduce doza la jumatate.

Pefloxacina

Farmacocinetica:

Biodisponibilitate orala buna (95-100%). Difuziune buna in tesuturi. in LCR realizeaza 40% din concentratia plasmatica. Epurare predominant prin metabolizare hepatica. Renal se elimina in proportie, redusa in forma neschimbata. Tl/2 mediu este 10,5 ore.

Farmacografie:

Oral 400 mg de 2 ori/zi (la 12 ore) in timpul meselor. In perfuzie i.v. se folosesc aceleasi doze. in insuficienta hepatica severa se creste intervalul dintre doze la 24-48 ore.

Enoxacina

Farmacoterapie, Farmacografie:

Este indicata in infectii urinare si respiratorii cu germeni sensibili. Se administreaza oral 300-400 mg la intervale de 12 ore.

Fleroxacina

Farmacocinetica:

Realizeaza concentratii plasmatice si tisulare superioare altor chinolone. Eliminare renala in forma neschimbata si prin metabolizare. Tl/2 mediu este 11,2 ore. Farmacografie: Este indicata in infectii cu germeni sensibili. Se administreaza oral 400 mg o data/zi.

Lomefloxacina

Farmacografie:

Se administreaza in infectii cu germeni sensibili in doza de 400 mg o data/zi. Atentie, frecventa reactiilor de fotosensibilizare este mai mare.

Norfloxacina

Farmacografie:

Oral 200-400 mg de 2 ori/zi, in infectii cu germeni sensibili.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 2 februarie, 2012, 4:04 Afisari: 604

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *