Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Glicopeptide

Glicopeptide

Reprezentanti: vancomicina, teicoplanina.

Vancomicina

Farmacocinetica:

Se absoarbe limitat din intestin si se eliminara prin scaun dupa administrare orala. Dupa administrare i.v (500 mg), nivelul plasmatic este maxim dupa 1-2 ore (6-10 mcg/ml). Legarea de proteinele plasmatice este redusa (aproximativ 30%). T1/2 este variabil in functie de varsta, fiind 5-6 ore la adult, 2-3 ore la copii, aproximativ 4 ore la sugari si 5-10 ore la nou-nascuti. Are distributie larga in tesuturi cu realizarea de concentratii eficace in plamani, inima, rinichi, oase si in lichidele biologice: pleural, peritoneal, pericardic si sinovial.

Difuziunea este redusa in umoarea apoasa si lichidul cefalorahidian (concentratiile sunt ineficace terapeutic si in meningite). Eliminarea dupa administrare sistemica se face prin urina, in proportie mare in forma ne­schimbata (79%), prin filtrare glomerulara. In insuficienta renala T1/2 poate creste pana la 7 zile.

Farmacodinamica:

Mecanismul actiunii antibacteriene este bactericid prin inhibarea consolidarii peretelui celulelor bacteriene. Inhiba si sinteza ARN citoplasmatic. Spectrul antibacterian cuprinde: bacterii gram pozitiv aerobe: stafilococi (inclusiv cei rezistenti la meticilina), streptococi, enterococi, pneumococi, Corynebacterium, Listeria, Clostridium.

Rezistenta poate fi primara sau dobandita pentru enterococi si stafilococi. Enterococii pot fi slab rezistenti (tulpini Van B) sau foarte rezistenti (tulpini Van A). Rezistenta mare este me­diata plasmidic, este transferabila si se poate instala pentru vancomicina, teicoplanina (incru­cisat), dar si pentru peniciline si aminoglicozide. Rezistenta slaba, mediata numai cromozomial, este indusa numai pentru vancomicina.

Farmacotoxicologie:

Are efect ototoxic, ireversibil numai la doze mari (concentratii plasmatice ce depasesc 40 mcg/ml). Nefrotoxicitate la doze mari. Se recomanda controlul functiei renale la bolnavi cu insufici­enta renala si la varstnici. La administrare injectabila rapida sau in solutie concentrata poate produce reactie anafilactoida trecatoare caracteristica „sindrom om rosu” („red man” sau „red neck” syndrome);

Solutiile insuficient diluate pot produce flebita locala. Nu se administreaza i.m. datorita actiunii iritante. Alte reactii adverse rar semnalate: anemie, neutropenie, trombocitopenie reversibile; febra medicamentoasa, eruptii cutanate, reactii anafilactice, stop cardiac.

Farmacoterapie

Antibiotic de rezerva utilizat in: infectii cu stafilococi rezistenti la meticilina; infectii cu pneumococi rezistenti la peniciline si cefalosporine; endocardite date de streptococi (in endocardita cu Streptococ viridans este alternativa a penicilinei la bolnavi alergici), enterococi (se asociaza cu o aminoglicozida) si stafilococi; antibiotic de alternativa in infectii grave cu bacterii gram pozitiv, la bolnavi cu alergie la AB betalactamice; profilactic in cadrul interventiilor cardiovasculare sau ortopedice pentru implante prote­tice, pentru prevenirea infectiilor cu S. epidermidis sau S. aureus, rezistenti la meticilina. Se asociaza cu o aminoglicozida cu scopul extinderi spectrului pe bacili gram negativ si potentarii efectului vancomicinei pe enterococi; oral la bolnavi cu diaree si colita produse de C. difficile.

Farmacografie:

Adult, i.v. 1-2 g/zi fractionat la 6 sau 12 ore (perfuzie, dizolvata in solutie de glucoza sau solutie salina izotona in decurs de 60 min.). In insuficienta renala, intervalul dintre doze se stabileste in functie de valoarea creatininei (la o creatininemie de 1,5-5 mg/100ml se administreaza 1 g la 36 de ore; peste 5 mg/100ml 1 g la 1014 zile), cu monitorizarea plasmatica a vancomicinei.

Copii, i.v.: 25-40 mg/kg/zi; sugari: 15-30 mg/kg/zi.

In meningite se asociaza administrarii sistemice si administrarea intrarahidiana: 3-5 mg/zi. Pentru efectul local in infectii digestive se administreaza oral, 125-500 mg la 6 ore. Nu se administreaza i.m. deoarece este iritanta pentru tesuturi.

Teicoplanina

Farmacocinetica:

Nu se absoarbe dupa administrare orala. Dupa administrare i.m. are biodisponibilitate 90%. Volumul de distributie este mare, cu concentratii terapeutice in oase, ficat, pancreas, bila, peritoneu. Nu difuzeaza prin meningele neinflamat. Se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice, aproximativ 90 %. T1/2 este aproximativ 47 ore. Epurarea se face predominant renal.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian si mecanismul de actiune este similar vancomicinei.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse au intensitate si frecventa mai mica decat ale vancomicinei.

FarmacoterapieAceleasi indicatii cu vancomicina.

Farmacografie: Se administreaza i.v. (in bolus in decurs de 5 minute) sau i.m.

In infectii moderate, doza de atac este de 400 mg la 12 h, iar doza de mentinere 200-400 mg o data/zi. In infectii grave (endocardita, osteomielita), doza de atac este 400-800 mg la 12 h, iar doza de mentinere 400 mg o data/zi.

La bolnavi cu insuficienta renala se reduce doza la 1/2 sau 1/3 in functie de clearence-ul creatininei. Se poate folosi in acest caz si schema de tratament cu administrarea unei doze de atac, urmata de administrarea dozei de mentinere la 2-3 zile.

Oral, in infectii cu C. difficile, dozele sunt variabile: 200 mg x 2/zi sau 500 mg x 4/zi.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 9:10 Afisari: 34

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *