Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Lincosamide (Lincomicine)

Lincosamide (Lincomicine)

Reprezentanti: clindamicina, lincomicina.

Clindamicina

Farmacocinetica:

Este derivatul 7-dezoxi-7-cloro al lincomicinei. Are biodisponibilitate orala mare (aprox. 87%). Legarea de proteinele plasmatice se face in proportie mare, aproximativ 94%. Distributie larga in tesuturi si lichide biologice, cu realizarea de concentratii active in tractul respirator, lichidul: pleural, tesuturile moi, oase, lichidul sinovial, prostata. Concentratii mari realizeaza in leucocite polimorfonucleare, in macrofagele alveolare, in abcese. In ficat si bila realizeaza concen­tratii de 2-3 ori mai mari decat cele plasmatice.

Difuziune slaba in LCR si creier. Trece prin placenta. Metabolizare hepatica cu formarea unor metaboliti activi (derivati N-demetil si sulfoxid). Eliminare biliara cu circuit enterohepatic (persista in intestin si poate afecta flora intestinala).

Farmacodinamica:

Este bacteriostatic la doze obisnuite si bactericid la doze mari. Se fixeaza pe subunitatile: ribozomale 50S, cu receptor specific ARN ribozomal 23S si impiedica sinteza proteinelor bacteriene. La asociere cu eritromicina sau cloramfenicol poate apare antagonism, datorita competitiei pentru locurile de legare.

Spectrul antibacterian cuprinde:

  • majoritatea bacteriilor gram-pozitive: pneumococ, streptococ piogen, streptococ viridans, stafilococ auriu (tulpinile rezistente la meticilina sunt rezistente si la clindamicina), bacii difteric;
  • anaerobi patogeni, mai ales Bacteroides fragilis.
  • protozoare: Toxoplasma gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii, Babesia.

Rezistenta bacteriana se instaleaza in principal prin metilarea locului de legare de ribozomi (similar eritromicinei, de aceea rezistenta macrolidelor si lincosamidelor este incrucisata).

Farmacotoxicologie:

Este un antibiotic de rezerva, deoarece poate produce colita pseudomembranoasa, scaune diareice cu mucus si sange, colici abdominale si febra (frecventa de aparitie: 0,1-10%). Feno­menul apare deoarece favorizeaza suprainfectia intestinala cu tulpini rezistente de Clostridium difficile.

Alte reactii adverse sunt: diaree banala (10-20%); eruptii cutanate (10%). Rar, produce: reactii adverse hematologice (leucopenie, trombopenie), afectare hepatica, glosita, stomatita, vaginita.

Farmacoterapie:

Este antibiotic de prima alegere in infectii grave cu anaerobi: pulmonare, pelvine; abdo­minale, septicemii grave cu Bacteroides fragilis. In infectii mixte cu aerobi si anaerobi se asociaza frecvent cu gentamicina. Antibiotic de alternativa in actinomicoze, infectii streptococice, la bolnavi alergici la benzipenicilina si cefalosporine. Este utila in tratamentul infectiilor stafilococice cu stafilococi sensibili. Local se utilizeaza in acnee vulgara si rozacee.

Farmacografie:

Pe cale orala se foloseste clorhidratul de clindamicina, iar injectabil fosfatul de clindamicina. Oral, 150-300 mg la 6 ore; in infectii grave 450 mg la 6 ore. Local solutie 2% in acnee.

Lincomicina

Farmacocinetica:

Este antibiotic lincosamidic natural, produs de Streptomyces lincolnesis. Are absorbtie incompleta din tubul digestiv si difuziune buna in tesutul osos.

Farmacodinamica:

Este activa pe coci si bacili gram pozitiv: pneumococ, streptococ piogen si viridans, stafilococ auriu, B. Antihracis Cl. tetanii. Are utilizare restransa in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse mai grave comparativ cu clindamicina.

Farmacografie:

Oral, 500 mg Ia 6-8 ore; i.m., 600 mg la 12-24 ore; perfuzie, 600 mg la 8-12 ore.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 14:10 Afisari: 31

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *