Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Peniciline Antistafilococice

Peniciline Antistafilococice

Farmacocinetica:

Proprietatile farmacocinetice difera in cadrul grupei, astfel:

  • Absorbtia:
  1. izoxalilpenicilinele (oxacilina, cloxacilina, etc.) sunt active dupa administrare orala, fiind relativ stabile la actiune acidului clorhidric din stomac. Biodisponibilitatea orala este totusi redusa datorita absorbtiei partiale si variaza intre 30% la oxacilina si 50-85% la dicloxacilina. Proteinele alimentare leaga penicilinele antistafilococice (90-96%), de aceea se administreaza cu 30 minute inainte de masa sau la 3 ore dupa mese.
  2. nafcilina are absorbtie digestiva incompleta si neregulata din intestin;
  3. meticilina nu este activa oral, deoarece este degradata de acidul clorhidric din stomac;
  • Legarea de proteinele plasmatice este mare: 90-96%; T1/2 este scurt, aproximativ 30- 60 minute;
  • Difuziunea in tesuturi este buna, cu realizarea de concentratii active terapeutic in lichidul peritoneal, pleural, pericardic, sinovial, oase. Trec prin placenta si in laptele  matern. Nu realizeaza concentratii active in lichidul cefalorahidian;
  • Epurarea se face predominant pe cale renala (realizeaza in urina concentratii mari) si prin metabolizare (oxacilina si nafcilina).

In insuficienta renala apare tendinta de cumulare (la un clearence creatinina mai mic de 15 ml/min) datorita scaderii eliminarii si legarii de proteinele plasmatice.

Farmacodinamie:

Clasificare

  • Meticilina (capul de serie, scoasa in prezent din uz datorita nefrotoxicitatii mari);
  • Nafcilina;
  • Izoxalilpeniciline: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina.

Mecanismul de actiune este bactericid degenerativ.

Spectrul antimicrobian este asemanator benzilpenicilinei, cu urmatoarele deosebiri:

a)  sunt active pe stafilococi secretori de beta-lactamaza, deoarece au in molecula catene la­terale voluminoase rezistente la actiunea hidrolitici a acestor enzime. Actiunea asupra stafilococului auriu este sinergica cu cea a aminoglicozidelor;

b)  pe ceilalti germeni (coci gram pozitiv, coci gram negativ, bacili gram pozitiv, treponeme) activitatea antimicrobiana este mai slaba. Staphilococcus aureus si Staphilococcus epidermidis au dezvoltat rezistenta la meticilina (acesti germeni sunt rezistenti la toate penicilinele, cefalosporinele, streptomicina, tetracicline).

Penicilinele antistafilococice sunt indicate exclusiv in tratamentul infectiilor cu acesti germeni.

Rezistenta bacteriana poate fi datorata:

a)   incapacitatii antibioticului de a ajunge la locul de actiune;

b) deficitului de receptori specifici de la nivelul membranei citoplasmatice bacteriene.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse produse de penicilinele antistafilococice sunt:

  • Tulburari digestive: greata, voma, diaree (mai ales pentru preparatele orale), rar enterocolita pseudomembranoasa;
  • Hepatice: cresterea transaminazelor, icter colestatic;
  • Sange: leucopenie;
  • Renale: nefrita alergica sau toxica;
  • SNC: convulsii ia doze foarte mari si in prezenta insuficientei renale;
  • Reactii alergice (riscul de soc anafilactic este mic).

Reprezentanti

Oxacilina

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea dupa administrare orala este aproximativ 33%, datorita absorbtiei intes­tinale redusa. Legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 90%. Are difuziune buna in tesuturi. T1/2 este scurt. Epurarea se face prin metabolizare (45% din doza administrata) si renal (46% din doza).

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este comun penicilinelor antistafilococice.

Farmacoterapie:

Este indicata exclusiv in tratamentul infectiilor stafilococice.

Farmacografie:

Se administreaza oral si injectabil. Adulti, oral 2-3 g/zi (pana la 6 g/zi) in 4-6 prize. Nou-nascut 20-30 mg/kg/zi.

Sugar si copil mic 50-80 mg/kg/zi (pana la 100-200 mg/kg/zi) in 4 prize. Administrarea orala se face de preferinta pe stomacul gol in afectiuni usoare sau medii;

I.m. sau i.v., la adulti 2-12 g/zi fractionat la 4-6 ore, iar la copii 100-300 mg/kg/zi.

Solutia se prepara imediat inainte de administrare, cu apa distilata sterila. Nu se asociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa.

Cloxacilina

Farmacocinetica:

Are biodisponibilitate orala mai mare comparativ cu oxacilina (43%). Epurare mai ales renala si prin metabolizare (se metabolizeaza aproximativ 20% din doza administrata).

Farmacografie:

Se administreaza oral sau i.m., ca sare sodica in infectii stafilococice. Adult 250-500 mg la 6 ore. Copii (cu greutate mai mica de 20 kg), doza este de 50 mg/kg/zi.

Dicloxacilina

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea dupa administrarea orala este de 50-85%. Nivelurile plasmatice eficace se mentin 6 ore. Epurare predominant renala.

Farmacografie:

Administrata oral sau i.m., ca sare sodica in infectiile stafilococice. Adulti si copii mari 250-500 mg la 6 ore. Copii cu greutate sub 20 kg, 25 mg/kg/zi.

Nafcilina

Farmacocinetica:

Absorbtia este incompleta si inegala din intestin. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%. Epurarea se face prin metabolizare hepatica majoritar si aproximativ 30% renal. Nu se acumuleaza in insuficienta renala. T1/2 mediu este aproximativ 1 ora.

Farmacografie:

In infectii de gravitate medic se administreaza i.m. 500 mg la 4-6 ore. in infectii severe se administreaza i.v. lent sau in perfuzie 500 mg-lg la 4 ore. La copii dozele sunt 25 mg/kg i.m. la 12 ore, nou-nascuti 10 mg/kg la 12 ore.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 11:40 Afisari: 104

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *