Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Peniciline cu Spectru Larg

Peniciline cu Spectru Larg

Farmacodinamie:

Clasificarea aminopenicilinelor:

  • substante active ca atare: ampicilina, amoxicilina
  • prodroguri: pivampicilina, bacampicilina, talampicilina, hetacilina

Spectrul antimicrobian cuprinde:

  • coci gram pozitiv (cu exceptia stafilococului penicilinazopozitiv) si coci gram negativ;
  • bacili gram negativ.

Cocii gram pozitiv prezinta o sensibilitate mai mica decat ia benzilpenicilina. O mare parte din bacilii gram negativ, initial sensibili la ampicilina, au devenit rezistenti: Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris, Pseudomonas. Partial rezistenti sunt unele tulpini de Enterobacteriaceae: E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella. Sunt active dupa administrare orala, nefiind distruse de acidul clorhidric din stomac.

Ampicilina

Farmacocinetica:

Este rezistenta la actiunea acidului, clorhidric din stomac, iar absorbtia se realizeaza din intestin. Biodisponibilitatea orala este relativ redusa (aproximativ 60%). Absorbtia este redusa daca administrarea se face pe stomacul plin (scade cu 30%). Legarea de proteinele plasmatice este redusa (18%). Are distributie buna in tesuturi, reali­zand concentratii mari in lichidele biologice. Trece in L.C.R. in concentratii mici (difuziunea este mai buna in meningite, cand realizeaza concentratii mai mari, de aproximativ 40-70% comparativ cu cele plasmatice).

Se elimina predominant renal, in forma activa (82%). Concentratia in urina este mare, eficace terapeutic (depaseste 1 mg/ml). O parte se elimina prin bila si prin scaun. Tl/2 mediu este 1,3 ore si creste in insuficienta renala si hepatica.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este larg, comun penicilinelor din aceasta grupa.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt:

  • reactii alergice manifestate prin eruptii cutanate (cca. 9%). Frecventa manifestarii acestui tip de reactii adverse este mai mare la bolnavi cu mononucleoza infectioasa (60%).
  • aparat digestiv: epigastralgii, diaree, disbacterioza intestinala si candidoza. Rar poate apa­re colita pseudomembranoasa cu Cl. difficile.

Farmacoterapie:

Ampicilina este indicata in: meningite bacteriene acute ia copii, provocate de H. influenzae, pneumococ sau meningococ; sinuzite, otita medie, bronsite cronice acutizate cu H. influenzae, pneumococ, streptococ piogen; uretrita gonococica; infectii urinare cu germeni sensibili: colibacili sau Proteus mirabilis; infectii biliare cu colibacili sensibili; listerioza; medicatie de alternativa in febra tifoida si paratifoida; gastroenterita salmonelozica neinvaziva.

Farmacografie:

Se administreaza oral, i.m. si in perfuzie i.v. Adult, oral 2-4 g /zi in 4 prize la 6 ore. Copii 100-200 mg/kg/zi in 3-4 prize; nou-nascut 50-100 mg/kg/zi in 3-4 prize.  Injectabil (i.m. sau i.v., in perfuzie), se administreaza in afectiuni severe, adult 4-12 g/zi in 4 prize, copii 200-400 mg/kg/zi in 4 prize. Se poate administra si intrarahidian, in completarea tratamentului general: 5 mg la sugar; 10 mg la copil mic; 15-25 mg la copii mare si adult (solutie 5 mg/ml).

Ampicilina + Sulbactam

Farmacodinamica:

Sulbactam este inhibitor de beta lactamaza, care are eficacitate antibacteriana redusa daca s-ar utiliza singur. Asociat cu ampicilina largeste spectrul antimicrobian al acesteia si asupra germenilor producatori de beta lactamaze, asocierea fiind activa pe: coci gram pozitiv, inclusiv stafilococi rezistenti la peniciline; coci gram negativ, inclusiv gonococi rezistenti la ampicilina; bacili gram negativ : H. influenzae, B. catarrhalis, E. coli, Klebsiella pneumonia, Proteus vulgaris si mirabilis, Bacteroides fragilis, producatori de beta lactamaze.

Sunt rezistente toate enterobacteriaceele care produc betalactamaze de tip I: Enterobacter, Serratia, Pseudomonas si unele tulpini de stafilococi.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt asemanatoare celor produse de ampicilina.

Farmacoterapie:

Asocierea este indicata in infectii cu germeni producatori de betalactamaze, rezistenti la ampicilina, astfel: infectii ale tractului respirator; infectii ginecologice, puerperale, avort septic; infectii gastrointestinale; infectii ale pielii si tesuturilor moi; infectii osteoarticulare.

Farmacografie:

Asocierea ampicilina – sulbactam se face in raport de 2/1, existand comprimate de 375 mg si pulbere pentru solutie injectabila 1g/0,5g, 0,5g/0,25g; 0,25g/0,125 g. La adult comprimatele orale se administreaza de 4 ori/zi, iar injectabil i.m sau i.v, admi­nistrarea se face la 6 ore.

Amoxicilina

Farmacocinetica:

Are biodisponibilitate orala mai mare (96%) comparativ cu ampicilina. Absorbtia nu este influentata de prezenta alimentelor. Concentratia plasmatica realizata este mai mare comparativ cu ampicilina (250 mg amoxicilina realizeaza la 2 ore dupa administrare o concentratie plasmatica de 4 mcg/ml, iar 500 mg ; ampicilina 3 mcg/ml). Are difuziune mai buna in tesuturi, inclusiv in secretiile traheobronsice. T1/2 mediu este 1,7 ore. Eliminarea se face renal, 86% in forma activa.

Farmacografie:

Se administreaza oral, i.m., i.v.

  • in infectii usoare si medii se administreaza astfel: adult 250 mg la 8 ore; copii sub 2 ani 62,5 mg la 8 ore;  copii 2-10 ani 125 mg la S ore.
  •   in cazurile grave se administreaza doze mai mari: adult, 2-4 g/zi (in 3 prize),  copil 2 g/zi (in 3 prize).
  • in enterocolite 1-2 g/zi. Gonoree 3 g/zi (doza unica).
  • Otita medie la copii (2-10 ani) 750 mg de 2 ori/zi, timp de 2 zile.

I.m. 500 mg la 8 ore la adulti, iar la copii 50-100 mg/kg/zi in 3 prize. I.v., in infectii severe 500 mg la 8 ore.

Amoxicilina + Acid Clavulanic

Farmacocinetica:

Farmacocinetica amoxicilinei si acidului clavulanic sunt asemanatoare, astfel ca asocierea poseda aceleasi proprietati ca si amoxicilina.

Farmacodinamica, Farmacoterapie:

Acidul clavulanic este un inhibitor al betalactamazelor produse de stafilococi si de bacilii gram negativ, si in asociere cu amoxicilina largeste spectrul antimicrobian al acesteia. Spectrul antimicrobian al asocierii si indicatiile terapeutice sunt aceleasi cu ale asocierii ampicilina-sulbactam.

Farmacografie:

Asocierea amoxicilina-clavulanat de potasiu se face in raport de 2/1 sau 4/1. Comprimatele orale pentru adulti 375 mg, 675 mg ( 500+125), 1 g ( 875+125), se adminis­treaza la 8 ore.

Pulberea suspensie sau siropul pentru copii, contin 156,25 mg/5ml, 312 mg/5 ml si se admi­nistreaza la 8 ore sau la 12 ore, in functie de gravitatea infectiei.

Flacoanele injectabile contin 625 mg, 1,2 g, administrarea facandu-se la 8 ore.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 11:48 Afisari: 47

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *