Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Peniciline cu Spectrul Larg, Active pe Pseudomonas

Peniciline cu Spectrul Larg, Active pe Pseudomonas

Farmacodinamie:

Clasificare:

  • Carboxipeniciline: carbemcilina, ticarcilina;
  • Ureidopeniciline: mezlocilina, azlocilina, piperacilina.

Spectrul antimicrobian cuprinde:

a) bacterii gram-pozitive (coci si bacili); suni active pe acesti germeni :a concentratii mai mari comparativ cu benzilpenicilina;

b)  bacili gram-negativ, inclusiv Pseudomonas (efectul apare la concentratii mari de anti­biotic, dar care sunt bine suportate de organism).

Rezistenta bacteriana apare prin producerea de beta-lactamaze si este incrucisata cu alte antibiotice din clasa beta-lactamine. Sunt indicate in infectii cu Pseudomonas (piocianic) singure sau asociate cu aminoglicozide sau ciprofloxacina.

Carbenicilina

Farmacocinetica:

Nu se absoarbe dupa administrare orala, de aceea se administreaza i.m. sau i.v. Legarea de proteinele plasmatice este medie (aproximativ 50%). Are difuziune buna in tesuturi, dar nu trece in L.C.R. prin meningele neinflamat (in meningite poate realiza concentratii de 30-50% comparativ cu cele plasmatice). Realizeaza concentratii mai mari decat cele plasmatice in bila. Se elimina renal 80% in forma activa. T1/2 este aproximativ 1 ora, dar creste in insuficienta renala si hepatica.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este cel corespunzator grupei.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt:

  • Reactii alergice, in special eruptii cutanat;
  • Accidente hemoragice, la doze mari si la bolnavi cu insuficienta renala, deoarece are actiune antiagreganta plachetara si prelungeste timpul de sangerare;
  • Hepatice: cresterea transaminazelor serice, hepatita;
  • Renale: nefrita interstitiala;
  • Convulsii la doze mari;
  • Tulburari electrolitice (apar in cazui unui tratament intensiv, cu doze mari): cresterea Na+, deoarece 1g de antibiotic contine 4,7 mEq Na si hipopotasemie (se elimina cantitate mare de Kdatorita anionilor carbenicilinei care nu se reabsorb tubular).

Farmacoterapie:

Indicatia principala este tratamentul infectiilor cu Pseudomonas: pneumonie, infectii respi­ratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuri infectate, infectii cutanate, infectii urinare, in infec­tiile grave se asociaza frecvent cu aminoglicozidele (gentamicina) pentru cresterea eficacitatii si intarzierea aparitia rezistentei.

Se poate folosi in infectii urinare, genitale, cu Enterobacter, E. coli, Proteus indol-pozitiv, Proteus mirabilis.

Farmacografie:

Se administreaza ca sare disodica i.m. sau i.v., in doze de 100-600 mg/kg/zi in functie de gravitatea infectiei si de agentul patogen:

  • infectii severe sistemice cu Pseudomonas sau anaerobi, la adult se administreaza 20-40 g/zi fractionat la 4-8 ore;
  • infectii urinare cu Pseudomonas 50-10 mg/kg/zi;
  • infectii sistemice cu Enterobacter, Proteus 200 mg/kg/zi in 4 prize.

In insuficienta hepatica si renala se reduc dozele si se creste intervalul dintre doze: insuficienta hepatica 2 g/zi; insuficienta renala la un Clcr cuprins intre 10-30 ml/min se administreaza prima doza obisnuita apoi 1/2 din doza la 12 ore interval; la un Clcr sub 10 ml/min se mareste intervalul dintre prize la 24 ore.

Nu se asociaza cu aminoglicozidele in aceeasi seringa sau sac perfuzor.

Exista si preparate cu administrare orala: carindacilina (esterul indanilic al carbenicilinei) si  carfecilina (esterul fenilic al carbenicilinei). Acestea se absorb digestiv si prin hidroliza elibe­reaza carbenicilina. Realizeaza concentratii plasmatice mici, dar se elimina renal realizand con­centratii eficiente terapeutic (300-600 mcg/ml). Sunt utilizate pentru tratamentul infectiilor urinare cu Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Proteus indol-pozitiv si in tratamentul prostatitei bacteriene.

Ticarcilina

Farmacodinamica si Farmacoterapie:

Are proprietati asemanatoare carbenicilinei fiind indicata in:

  • septicemii, infectii ale pielii si testarilor moi provocate de germeni sensibili, inclusiv Pseudomonas;
  • infectii urinare cu bacili gram-negativ sensibili inclusiv enterococ;
  • infectii respiratorii, infectii intraabdominale si pelviene, infectii ale pielii si tesuturilor moi produse de anaerobi.

Farmacografie:

I.v. 3 g la 4 ore sau 4 g la 6 ore; in infectii urinare necomplicate se administreaza i.m., 1-2 g la 8-12 ore. In insuficienta hepatica se administreaza o doza/zi. In insuficienta renala se administreaza cel mult 2 g la intervale mai mari: 8-12 ore. Asocierea ticarcilina – acid clavulanic, are spectru antibacterian extins si asupra germenilor producatori de betalactamaze. Flacoanele injectabile contin 1,6 g, 3,2 g, administrarea facandu-se i.v. la 6-8 ore.

Piperacilina

Farmacocinetica:

Profilul farmacocinetic este asemanator carboxipenicilinelor.

Farmacodinamica:

Are spectrul asemanator carboxipenicilinelor, cu avantajul ca este mai activa pe Pseudomonas (tulpinile sensibile sunt 86-89%), enterococi si Klebsiella. Reactii adverse sunt asemanatoare carbenicilinei cu avantajul ca produce mai rar hipokalemie si accidente hemoragice.

Farmacoterapie si Farmacografie:

Este indicata in infectii intraabdominale, pulmonare, urinare, ginecologice, ale pielii, oase­lor si articulatiilor, infectii gonococice cu germeni sensibili.

I.v. 125-300 mg/kg/zi fractionat la 4-6 ore (nu se depasesc 2 g/doza). In insuficienta renala se mareste intervalul dintre doze la 8-12 ore.

Asocierea piperacilina – tazobactam, extinde spectrul antimicrobian al piperacilinei si asupra germenilor producatori de betalactamaze. Pulberea pentru solutie injectabila contine 4,5 g (4 g piperacilina + 0,5 g tazobactam) si se administreaza in perfuzie i.v de 3 ori/zi.

Azlocilina

Farmacoterapie:

Este indicata in infectii grave cu Pseudomonas: infectii pulmonare, infectii urinare, septicemii, la bolnavi neutropenici imunocompromisi. Se asociaza frecvent cu aminoglicozide.

Se administreaza i.v., 2-5 g la 8 ore in functie de gravitatea infectiei

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 11:56 Afisari: 28

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *