Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Peniciline Naturale Cristalizate Injectabile – Benzilpenicilina

Peniciline Naturale Cristalizate Injectabile – Benzilpenicilina

Farmacocinetica

Benzilpenicilina este inactivata de acidul clorhidric din stomac, biodisponibilitatea orala fiind foarte redusa. Dupa administrare i.m. ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, reali­zand concentratii plasmatice maxime in 15-30 minute.

Concentratiile sanguine active se mentin 6 ore. Tl/2 este 30 minute – 1 ora. Legarea de pro­teinele plasmatice este medie, 50-60%. Are distributie buna in tesuturi (Vd = 0,35 l/kg), mai putin in SNC si tesuturile nevascularizate (cornee, tesuturi necrozate). in meningite poate reali­za in L.C.R., concentratii de 5-10% din concentratia plasmatica (la doze terapeutice mari aces­tea pot fi eficace). Traverseaza placenta. Trece putin in laptele matern.

Eliminarea se face renal, predominant prin secretie tubulara (80%) si filtrare glomerulara (20%). Concentratia urinara este de 50-100 de ori mai mare decat cea plasmatica. Secretia tubulara activa poate fi interferata de acizii organici: probenecidul ii scade eliminarea, crescandu-i nivelul plasmatic.

Eliminarea este redusa la nou-nascuti (in special la prematuri) si la batrani. In insuficienta renala creste T1/2, ajungand in anurie la aproximativ 10 ore. Epurarea hepatica este redusa, metabolitii fiind inactivi terapeutic. Cantitati mici se elimina biliar.

Farmacodinamica

Spectrul antibacterian este relativ ingust si cuprinde:

  • coci grampozitiv: streptococi, pneumococi, stafilococi penicilinazonegativi;
  • coci gramnegativ: gonococi, meningococi;
  • bacili grampozitiv: bacii difteric, bacii carbunos, clostridii anaerobe;
  • spirochete: treponema;
  • actinomicete.

Mecanismul de actiune este bactericid degenerativ.

Rezistenta apare in special prin producerea de beta-lactamaze produse de catre coci gram pozitiv (Staphilococcus aureus, Staphilococcus epidermidis); o parte din tulpinile de gonococi initial sensibili au devenit rezistente.

Farmacotoxicologie

Reactiile adverse produse de benzilpenicilina sunt:

  • Convulsii mai ales la administrare intrarahidiana;
  • Sensibilizare dupa administrari repetate, in contact cu tegumentele sau mucoasele;
  • Reactii alergice: soc anafilactic, boala serului, astm bronsic, edem angioneurotic, dermite de contact (alergia este incrucisata cu penicilinele de semisinteza si cu cefalosporinele);
  • Reactia Herxheimer, dupa doze mari de ia inceputul tratamentului in luesul visceral sau recurent;
  • Anemie hemolitica in cazul folosirii de doze mari, cure prelungite;
  • Nefrita interstitiala si necroza tubulara ia administrare in perfuzie i.v., in doze mari;
  • Locale: dureri la locul injectarii i.m., infiltratii nodulare, abcese, flegmoane (solutiile nesterile); tromboflebite dupa perfuzii i.v., prelungite.

Farmacoepidemiologie

Este contraindicata administrarea penicilinelor in caz de alergie, aplicare locala pe tegu­mente si mucoase (creste riscul alergizant), infectii cu germeni rezistenti (mai ales stafilococ penicilinazopozitiv).

Farmacoterapie

Este antibiotic de electie in:

  • infectii cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii;
  • infectii cu streptococ hemolitic: angine, erizipel, scaii a tina, infectii puerperale, otita, mastoidita, septicemii;
  • endocardita lenta cu streptococ viridans, endocardita enterococica;
  • infectii cu meningococ: meningita, meningococemie;
  • actinomicoza;
  • carbune, gangrena gazoasa, tetanos, difterie;
  • lues;
  • profilactic in reumatismul poliarticular acut, plagi zdrobite (tetanos, gangrena gazoasa);

Farmacografie

Se administreaza cel mai frecvent i.m. profund, sau i.v. in perfuzie. Solutia se prepara extempore in ser fiziologic steril. Nu se asociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa. Iu perfuzii se evita solutiile acide (glucoza 5%) sau alcaline. Stabilitatea in solutie este de maxim 24 ore la frigider (+4°C).

Adult, in infectii moderate 1-2 milioane UI/zi; in infectii grave 2-20 milioane UI/zi, fractionat la 4-6 ore.

Nou-nascut, doua uzuala i.m. sau i.v. este 60 000 UI/kg/zi sau 1 milion UI/kg/zi in 2 prize (la interval de 12 ore) in primele saptamani de viata si in 2-3 prize in saptamanile 2-4 de viata.

Sugar, in infectii usoare si medii doze uzuale i.m. sau i.v. 40 000-100 000 UI/kg/zi; in infectii severe 200 000-400 000 UI/kg/zi pana la 1 milion UI/kg/zi. in 4-6 prize.

Copil mic, in infectii medii doza uzuala i.m. sau i.v. 40 000-60 000 UI/kg/zi; in infectii severe 400 000-500 000 UI/kg/zi in 4-6 prize.

Pentru administrare locala intrapleural sau intrapericardic 50 000-200 000 UI, folosind solutii 2000-5000 UI/ml.

Interactiuni

Probenecid creste efectul antimicrobian al penicilinei G, deoarece diminua secretia tubulara activa a antibioticului.

Articole Similare:

Ultima actualizare: joi, 11 aprilie, 2013, 11:21 Afisari: 30

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *