Prima Pagina » Medicamente » Medicamente P » Pirenzepina

Pirenzepina

Prospect

Pirenzepina este un produs compus de sinteza inrudit cu antidepresivele triciclice si cu ciproheptadina.

Proprietati farmacocinetice:

Particularitatile comportarii farmacocinetice ale pirenzepinei sunt determinate de caracterul hidrofil marcat al moleculei sale. Absorbtia digestiva este limitata la 20-30% din doza administrata (mai putin cand se administreaza pe nemancate).

Concentratiile plasmatice eficace sunt cuprinse in jurul a 50 mg/ml. Se leaga putin de proteinele plasmatice (12%). Distribuirea este larga in compartimentul extracelular. Trecerea prin bariera hematoencefalitica este nesemnificativa (ceea ce explica lipsa efectelor nervos centrale). Pirenzepina se elimina lent, in cca 4 zile, in mare majoritate sub forma neschimbata, prin secretie biliara si scaun. In cazul administrarii orale, proportia eliminarii urinare este de 10% (dar creste la 50% pentru injectii). Timpul de injumatatire mediu este de 11 ore, ceea ce face posibila administrarea a doua doze pe zi.

Proprietati farmacodinamice:

Pirenzepina are actiune intensa de inhibare a secretiei gastrice. Administrata in doze de 50 mg de 2 ori pe zi reduce cu 24% concentratia acidului clorhidric si cu 50% volumul secretiei gastrice in 24 de ore. Inhibi atat secretia bazala cat si pe cea stimulata. Efectul este marcat atunci cand secretia este stimulata vagal (prin pranz fictiv, hipogricemie insulinica, distensie fundica,, peptone, excitare electrica a vagului).

Eficacitatea fata de secretia prin stimuli mai directi – histamina pentagastrina – este comparativ mai slaba. Potenta pirenzepinei este de 1/10 – 1/8 (la greutate) fata de atropina. Durata efectului antisecretor este de 5-12 ore, in functie de doza.

Actiunea anticolinergica este in oarecare masura selectiva pentru secretia gastrica acida. Aceasta se datoreaza probabil blocarii, pentru dozele uzuale a unui subtip de receptori colinergici muscarinici – denunmiti M1 – de la nivelul neuronilor apartinand plexurilor ganglionare intramurale, pentru care pirenzepina are o afinitate mare (asemenea receptori au fost descrisi la sinapsele unor formatiuni centrale – hipocamp, corpi striati, scoarta cerebrala). Un alt subtip de receptori muscarinici – receptorii M2 – de la nivelul inimii al unor muschi netezi si al unor glande – sunt blocati numai la dozele mari de pirenzepina. Aceste particularitati farmacodinamice explica efectul tintit antisecretor gastric ca si lipsa unor efecte nedorite de tip atropinic (la doze relativ mici).

Proprietati farmacoterapeutice:

Eficacitatea terapeutica in ulcer este apropiata de cea a cimetidinei. Studii controlate au aratat ca proportia vindecarilor dupa 4 saptamani de tratament este in jurul a 75% in ulcerul duodenal (la fel pentru cimetidina, 35% pentru placebo) si de 80% in ulcerul gastric. Frecventa recaderilor in conditiile tratamentului prelungit este de 29% fata de 15% pentru cimetidina.

Pirenzepina este eficace si in dispepsiile neulceroase. De asemenea poate fi utila pentru profilaxia tulburarilor sangeroase gastrice induse de stres la bolnavii din unitatile de terapie intensiva. La beneficiile realizate in aceste indicatii, pe langa efectul antisecretor intervine si un efect citoprotector, atribuit cresterii fluxului sanguin in mucoasa.

Proprietati farmacotoxicologice:

Efectele nedorite atropinice sunt mai rare si mai putin importante decat pentru alte anticolinergice. Au fost semnalate tulburari de vedere, uscaciunea gurii la doze mari, nu provoaca constipatie, uneori poate inmuia scaunul.

Proprietati farmacoepidemiologice:

Contraindicatii: glaucom, adenom, in stari de deprimare respiratorie, ciroza hepatica, convulsii, copii mai mici de 30 de luni, intoxicatie acuta alotonica si delirum tremins.

Mod de administrare:

Pirenzepina se administreaza oral cate 50 mg de 2 ori/zi, timp de o luna, pentru tratamentul ulcerului duodenal si gastric activ (vindecarea 75%, similara cimetidinei).

Pentru profilaxia recidivelor (care sunt mai frecvente, cca 30% fata de cimetidina 1,5%) pirenzepina se administreaza oral 25 mg de 2 ori/zi, timp indelungat.

Pentru sindromul Zellinger – Ellison, dozele sunt duble (pana la 200 mg/zi).

Conditionare:

  • GASTROZEM – comprimate 25 mg;
  • GASTROZEPIN – comprimate 25-50 mg;
  • PIRENZEPIN – comprimate 25-50 mg.

Pret:

Pirenzepina este disponibila in farmacii la un pret mediu de 23 lei.

Nu folositi informatiile din prezentul prospect, in scopul tratarii oricaror probleme de sanatate sau de inlocuire a medicamentelor, tratamentelor prescrise de persoanalul medical autorizat. Acest prospect reprezinta doar o sursa de informare si nu inlocuieste sfatul medicului. Pentru orice problema adresati-va medicului sau farmacistului de care apartineti.

Articole Similare:

Ultima actualizare: marți, 8 noiembrie, 2011, 12:56

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *