Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Sulfamide Utilizate Local

Sulfamide Utilizate Local

Sulfacetamida

Farmacoterapie

Este indicata in conjunctivite si infectii oculare superficiale cu germeni sensibili. Se folo­seste ca sare sodica, solutie 10-30% (instilatii conjunctivale: 1-2 picaturi la 2-3 ori). Nu este iritanta.

Farmacografie:

Este contraindicata administrarea la persoanele alergice (produce sensibilizare).

Sulfadiazina argentica

Este utilizata sub forma de crema 1% pentru profilaxia si tratamentul infectiei plagilor. Actioneaza atat prin sulfamida cat si prin argintul eliberat.

Mafenid

Este un omolog al sulfanilamidei, cu spectru antimicrobian asemanator sulfamidelor, dar cu unele avantaje: este mai activ fata de anaerobi si pe unele tulpini sulfamidorezistente, iar actiunea antimicrobiana nu este antagonizata de acidul p-aminobenzoic.

Este conditionat ca solutie oftalmica 5% sau crema 10%. Se utilizeaza pentru profilaxia infectarii arsurilor. Poate produce reactii alergice si acidoza sistemica (daca este aplicata pe suprafete intinse), ca urmare a inhibarii anhidrazei carbonice.

Trimetoprim

Farmacocinetica:

Are absorbtie digestiva buna si rapida (biodisponibilitatea dupa administrare orala este aproape completa). Se leaga in proportie de 35-40% de proteinele plasmatice. T1/2 este aproxi­mativ 10 ore. Are difuziune buna in. tesuturi, realizand concentratii plasmatice tisulare supe­rioare celor plasmatice in lichidul pleural, umoarea apoasa, secretia prostatica, vaginala, bila, expectoratie.

Trece prin placenta si in laptele matern. Se elimina renal prin filtrare glomerulara si secretie tubulara, 63% in forma activa. Concentratia urinara este de 100 de ori mai mare decat cea plasmatica. in insuficienta rena­la prezinta tendinta de acumulare.

Farmacodinamica:

Timetoprim are un spectru antimicrobian asemanator sulfamidelor. La doze terapeutice actioneaza bacteriostatic prin inhibarea dihidrofolatreductazei, cu impiedicarea transformarii acidului dihidrofolic in acid tetrahidrofolic activ. Afinitatea pentru dihidrofolatreductaza bacteriana este de aproximativ 50.000 de ori mai mare decat pentru cea umana, aceasta implicand toxicitatea electiva fata de microorganism.

Rezistenta se instaleaza prin aparitia unei dihidrofolatreductaze cu sensibilitate de 20.000 mai mica fata de chimioterapie (fenomenul este mediat plasmidic). Bacilii gram negativ si stafilococul auriu scurtcircuiteaza blocada folatului prin utilizarea timinei.

Farmacotoxicitate:

Produce greturi, varsaturi, diaree, stomatita, eruptii cutanate. Poate creste creatinemia inde­pendent de efectul nefrotoxic.

Farmacoterapie:

In mod frecvent se foloseste asociat cu o sulfamida. Asociatia trimetoprim-sulfamida actioneaza sinergie, raportul optim intre concentratii fiind 1:5. Avantajul asocierii este actiunea bactericida si spectrul antimicrobian mai larg. Efectul bactericid se explica prin blocarea celor doua etape de formare a folatului activ: incorporarea acidului p-aminobenzoic in acidul dihidrofolic si transformarea acidului dihidrofolic in acid terahidrofolic activ.

Asocierea este avantajoasa si din punct de vedere farmacocinetic, deoarece:

  • doza de 80 mg trimetoprim + 400 mg sulfametoxazol realizeaza concentratii plasmatice de l mcg/ml trimetoprim si 20 mcg/ml sulfametoxazol.;
  • T1/2 al celor doua componente este asemanator, 10-11 ore;
  • in urina, raportul concentratiilor trimetoprim/sulfametoxazol este 1/5-1/1 (deoarece sulfa­metoxazol este inactivat in proportie mai mare); acest raport permite obtinerea unui efect sinergie dar nu este optim.

Un raport optimal urinar se obtine in cazul asocierii trimetoprim-sulfadiazina (deoarece acesta se metabolizeaza in proportie mai mica).

Asocierile sunt indicate in:

  • infectii urinare cu germeni sensibili: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. morgani (mai ales in infectii cronice si recidivante) si mai ales pentru pofilaxia infectiilor recurente la femei cu ½ comprimat seara/la 2 zile;
  • dizenterie bacilara (cu Shigella) constituie medicatie de prima alegere la copii (este util in cazul instalarii rezistentei la tetraciclina, eritromicina);
  • salmoneloze (alternativa a ampicilinei asociata cu rifampicina si a cloramfenicolului);
  • nocardioza (ca alternativa la sulfamide cand nu sunt eficace singure);
  • otite cu H. influenzae (rezistent la ampicilina sau la bolnavi alergici la penicilina);
  • de prima alegere in pneumonia cu P. carinii (doze mari, corespunzand la 20 mg/kg/zi de trimetoprim), la bolnavi imunodeprimati se face tratament profilactic cu 2 comprimate de 2 ori/zi;
  • infectii gonococice.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 12:11 Afisari: 58

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *