Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Tetracicline de a Doua Generatie

Tetracicline de a Doua Generatie

Doxiciclina

Farmacocinetica:

Absorbtie orala crescuta, peste 90%, cu biodisponibilitate putin influentata de alimente, lapte, cationi bivalenti sau trivalenti. Fierul scade absorbtia doxiciclinei.  Dupa administrare orala in doza de 200 mg, realizeaza concentratia plasmatica maxima de 2-3 mcg/ml, dupa 2 ore; dupa administrare i.v., aceeasi doza realizeaza o concentratie plasmatica de 2,5 mcg/ml dupa 30 minute.

Se leaga de proteinele plasmatice mai mult de 30%. T1/2 pentru doza unica este lung, cuprins intre 12-18 ore, iar pentru dozele repetate depaseste 18 ore (aceasta permite adminis­trarea a 1-2 doze/zi). Are o liposolubilitate de 5 ori mai mare comparativ cu tetraciclina, de aceea are o distribu­tie tisulara mult mai buna. Realizeaza concentratii mai mari decat concentratiile plasmatice, in tesutul bronsic, pulmonar, secretiile respiratorii, ovar, miometru, la nivel renal. Concentratia in bila este de 8-30 de oii mai mare decat in plasma.

Excretia se face renal, (70% din cantitatea filtrata glomerular se reabsoarbe tubular, ceea ce ii confera caracter retard) si prin retrodifuziune in colon cu formare de chelati inactivi care se elimina prin scaun. Datorita inactivitatii chelatilor, nu deprima flora bacteriana intestinala.

Epurarea ei nu este influentata de insuficienta functionala a ficatului sau a rinichiului.

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este asemanator tetraciclinei, cu deosebirile:

  • cocii gram pozitiv: streptococi, pneumococi, stafilococi sunt sensibili la concentratii mici de antibiotic, iar numarul tulpinilor rezistente este redus;
  • bacili gram negativ aerobi, gonococi, Bacteroides fragilis – este mai activa decat tetraciclina.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt comune tetraciclinelor, cu deosebirile:

  • disbacterioza si suprainfectiile intestinale sunt rare;
  • reactiile fototoxice simt reduse comparativ cu demeclociclina. Nu se acumuleaza in insu­ficienta renala.

Interactiuni:

  • scad T1/2 al doxicilinei, cu 50%, inductorii enzimatici: fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, consumul cronic de alcool;
  • produce efecte de tip disulfiram la asocierea cu alcool.

Farmacoterapie:

Este indicata in:

  • episoadele acute ale bronsitelor cronice, deoarece este foarte activa pe stafilococ, pneumococ si H. influenzae si datorita concentratiilor mari realizate in secretiile bronsice;
  • pneumonii atipice produse Mycoplasma;
  • sinuzite (deoarece realizeaza concentratii mari in secretiile sinusale);
  • infectii pelvine produse de gonococi, E. coli si alti bacili gram negativ aerobi, Bacteroides fragilis, Chlamydia;
  • prostatita cronica cu germani gram negativ sau Chlamydia;
  • profilactic, o doza/zi pentru evitarea diareei calatorilor produse de E. coli.

Farmacografie:

Adult, oral 200 rag/zi o singura priza in prima zi, apoi 100 mg/zi o priza la 24 de ore. Copii (peste 7 ani) 4 mg/kg in prima zi (o singura priza), apoi 2 mg/kg (o priza) Ia 24 ore. In cazurile grave se mentine doza initiala mai multe zile. Exista preparate destinate administrarii i.v.

Minociclina

Farmacocinetica:

Absorbtie completa din tubul digestiv, foarte putin influentata de alimente, lapte, cationi bivalenti sau trivalenti, cu exceptia fierului. T1/2 este aproximativ 18 ore.

Are liposolubilitate de 25 ele ori mai mare comparativ cu tetraciclina, de aceea are difuziune foarte buna in tesuturi. Realizeaza concentratii mari in secretiile traheobronsice, tesutul pul­monar, secretii sinuzale, amigdale, lichid prostatic. Realizeaza concentratii de 30% comparativ cu cea plasmatica in LCR, cand meningele este neinflamat. Realizeaza concentratii de 12 ori mai mare in tesutul hepatic si de 30 ori mai mari in bila comparativ cu cele plasmatice.

Intra in circuitul enterohepatic; renal se elimina in proportie de 10% (T1/2 este crescut hi insuficienta renala).

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este asemanator tetraciclinei.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt comune tetraciclinelor, dar prezinta in plus:

  • toxicitate vestibulara deoarece se acumuleaza in epiteliu; nervos vestibular. Frecvent pro­duce: greturi, tinitus, ameteli, tulburari de echilibru, vertij (fenomene reversibile). Poate produce ia sugari bombarea fontanelei, iar la adulti hipertensiune intracraniana;
  • la administrare prelungita poate produce pigmentarea pielii, unghiilor, a sclerei.

Farmacoterapie:

Este indicata in:

  • infecti stafilococice grave;
  • pneumonii;
  • infectii cu anaerobi;
  • infectii ale SNC cu germeni sensibili;
  • profilaxia infectiilor meningococice;
  • acnee rebela (deoarece patrunde in derm).

Farmacografie:

Adulti, oral 200 mg initial, apoi 100 mg la 12 ore. Copii (peste 8 ani), initial 4 mg/kg apoi 2 mg/kg la 12 ore.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 9:25 Afisari: 21

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *