Prima Pagina » Sanatate A-Z » Farmacologie » Tetracicline de Prima Generatie

Tetracicline de Prima Generatie

Tetraciclina

Farmacocinetica:

Biodisponibilitate orala buna (77-80%), scazuta de asocierea cu alimente (mai ales produse lactate) si medicamente care contin calciu, magneziu si fier, antiacide alcalinizante. T1/2 plasmatic este 6-12 ore la normali, creste in insuficienta renala (la un clearence al creatininei de 10 ml/min, T1/2 devine 30-80 ore).

Difuziune in tesuturi mai mica decat tetraciclinele din generatia a il-a. Realizeaza concen­tratii active (apropiate de concentratiile plasmatice) in lichidul peritoneal, pericardic, sinovial si in secretia sinusului maxilar. in bila concentratia atinsa este de 5-10 ori mai mare decat cea plasmatica. In sangele fetal realizeaza o concentratie de 60-75% fata de cea materna.

Se acumuleaza in tesutul reticuloendotelial, oase, dentina, smaltul dentar. Eliminarea dupa administrarea orala se face prin scaun (20-50%) si renal (30-60%).

Farmacodinamica:

Spectrul antimicrobian este larg, specific grupei.

Farmacotoxicologie:

Reactiile adverse sunt cele specifice grupei.

  • Indicatii de prima alegere ale tetraciclinei sunt:
  1. bruceloza;
  2. holera;
  3. rickettsioze;
  4. infectii cu Chlamydia;
  5. pneumonii cu Mycoplasma.
  • Indicatiile de alternativa ale tetraciclinei sunt:
  1. tularemie;
  2. gonoree;
  3. amebiaza intestinala;
  4. actinomicoza;
  5. acnee (doze mici administrate timp indelungat).
  • in infectii urinare are utilizare limitata, datorita numeroaselor tulpini de bacili gram ne­gativ deveniti rezistenti; in exacerbarile bronsitelor cronice are efect modest datorita tulpinilor de pneumococi deveniti rezistenti.

Farmacografie:

Adulti, oral 2-4 g/zi in 4 prize egale (la 6 ore). In gonococie urogenitala 2 g/zi in 4 prize orale timp de 5 zile, la bolnavi alergici la peniciline. In infectii genitale cu Chlamidia trachomatis, durata tratamentului este de cel putin 3 saptamani. La tineri, in acnee vulgara 1g/zi minimum 6 luni, sau 250 mg/zi x 4/zi, timp de 7-10 zile, apoi doza minima eficace.

Copii, dupa aparitia dentitiei definitive, 25-50 mg/kg/zi in 4 prize egale. Local, preparatele oftalmice (unguente, colire) de concentratie 0,5-1%. Exista preparate destinate administrarii i.m. sau i.v., dar sunt rar folosite, deoarece sunt instabile si iritante, cu risc de toxicitate hepatica crescut.

Rolitetraciclina

Farmacocinetica:

Este un derivat al tetraciclinei, N-pirolidinometiltetraciclina, care este solubila in apa la pH neutru, eliberand prin hidroliza tetraciclina.

Farmacodinamica, Farmacotoxicologie: Asemanator tetraciclinei.

Farmacoterapie, Farmacografie:

Este indicata exclusiv in infectii grave cu germeni sensibili. Dozele uzuale sunt 150 mg/12 ore i.m. sau 75 mg/24 ore i.v. Poate fi administrata intrapleural, intraperitoneal, intraarticular, intravezical sau in cavitatile abceselor.

Demeclociclina

Farmacocinetica:

Absorbtie digestiva medie (60-65%), T1/2 este mai lung comparativ cu tetraciclina (16 ore). Eliminare nebiotransformata, predominant prin urina.

Farmacodinamica: Similar tetraciclinei

Farmacotoxicologie: Reactiile adverse sunt specifice grupei, dar cu o incidenta a disbacteriozei intestinale redusa.  Frecventa mai mare de aparitie a diabetului insipid (reversibil), deoarece impiedica actiunea vasopresinei la nivelul tubilor renali. Prezinta cel mai mare risc de reactii fototoxice dintre tetracicline.

Farmacoterapie si Farmacografie:

Are indicatiile terapeutice ale tetraciclinei si se administreaza oral in doza de 300 mg la 12 ore.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 9:21 Afisari: 22

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *