Beta2-agonistii selectivi in tratamentul astmului

Beta2-agonistii selectivi inhalatori sunt bronhodilatatoarele cele mai utilizate in tratamentul astmului. Receptorii beta2-adrenergici pulmonari, abundenti la nivelul fibrelor musculare netede bronsice, sunt abordati extracelular de catre beta2-agonisti cu durata scurta de actiune. Ipoteza exositusului, situs din interiorul receptorului, cu functie de legare aditionala a catenei laterale lungi a moleculei de salmeterol, fixand-o ca intr-o de balama, explica durata lunga de actiune a acestuia. Ipoteza microcineticii prin difuziune explica instalarea rapida a efectului formoterolului administrat inhalator si durata sa lunga de actiune.

Beta2-agonistii cu durata scurta de actiune (4-6 ore), cum ar fi salbutamolul, fenoterolul, terbutalina, au instalare rapida a efectului bronhodilatator (cateva minute). Beta2-agonistii cu durata lunga de actiune (12 ore) sunt salmeterolul xinafoat, cu instalare lenta (15 minute) a efectului bronhodilatator si formoterol fumarat, cu instalare rapida (cateva minute) a efectului bronhodilatator. Beta2-agonistii selectivi cu durata scurta de actiune si instalare rapida a efectului, administrati inhalator au o instalare e efectului mai rapida decat formele orale, fiind si mai eficiente comparativ cu acestea. Au efecte bronhodilatatoare optime ca medicatie simptomatica la nevoie in planul terapeutic de lunga durata al astmului. Necesarul aditional crescut pentru o astfel de medicatie indica un control deficitar al bolii. Beta2-adrenomimeticele cu durata scurta de actiune sunt eficiente si in profilaxia astmului de efort si tratamentul exacerbarilor astmului la domiciliu. În exacerbarile severe intraspitalicesti ale astmului se prefera administrarea inhalatorie prin nebulizare.

Salbutamolul sulfat poate fi administrat inhalator cu flacon presurizat, 100-200 μg p.r.n. (la nevoie). Profilactic cu 15-30 min pre-efort se administreaza inhalator 200 μg. Salbutamolul poate fi nebulizat cu dispozitive pneumatice sau ultrasonice ca solutie pentru nebulizare, in doza de 2,5-5 mg repetat la nevoie la 20 de minute in exacerbarile severe ale astmului tratate intraspitalicesc.

Beta2-agonistii inhalatori cu durata lunga de actiune au efecte clinico-functionale favorabile in tratamentul de lunga durata al astmului persistent moderat si sever, in asociere cu corticosteroizii inhalatori. Durata lunga de actiune a beta2-agonistilor inhalatori de acest tip ii face eficienti in controlul simptomatic in situatii specifice, cum ar fi astmul nocturn si astmul indus de efort. În plus, adaugarea unui beta2-agonist inhalator cu durata lunga de actiune la corticoterapia inhalatorie are un efect mai bun decat dublarea dozei de corticosteroid. Salmeterolul xinafoat se administreaza inhalator in doza de 50 μg b.d. (de doua ori pe zi) cu flacon presurizat dozator sau Diskus. Formoterolul fumarat se poate administra cu Turbuhaler in doza de 4,5-9 μg b.d. sau p.r.n.

Efectele adverse ale beta2-agonistilor inhalatori sunt reprezentate de tremor, efecte cardiovasculare si metabolice. Tremorul muscular fin al extremitatilor este cel mai frecvent efect advers, mai ales la varstnici. Este dependent de doza si minimalizat odata cu aparitia tolerantei. Efectele cardiovasculare sunt putin importante la administrare inhalatorie, in doze terapeutice. Efectul tahicardizant al beta2-agonistilor selectivi la doze mari se datoreaza efectului indirect de vasodilatatie arteriolara, cu cresterea reflexa a frecventei cardiace si marirea debitului cardiac prin reducerea postsarcinii. Potentialul aritmogen este crescut prin hipopotasemie si hipoxie. Efectele metabolice cum ar fi hipopotasemia si hiperglicemia, pot apare la administrarea prin nebulizare.

← Farmacoterapia antiastmatica Substantele anticolinergicele in tratamentul astmului →

Despre: astm, beta2-agonistii, bronhodilatatoare, tratament astm