Prima Pagina » Medicamente » Medicamente U » UNASYN comprimate, pulbere pentru suspensie orala

UNASYN comprimate, pulbere pentru suspensie orala

UNASYN

Prospect

Prezentare farmaceutica

 Sultamicilina este un ester dublu in care ampicilina si sulbactamul inhibitor al beta-lactamazelor sunt legate printr-o grupare metilen. Din punct de vedere chimic, sultamicilina este esterul oximetilpenicilin-sulfonic al ampicilinei si are greutate moleculara 594,7. Unasyn Oral se prezinta sub forma de comprimate filmate continand 375 mg sultamicilina sub forma de tosilat care este o combinatie de sulbactam si ampicilina si care elibereaza echivalentul a 147 mg sulbactam si 220 mg ampicilina. Unasyn Oral se prezinta de asemenea ca o pulbere pentru suspensie orala ce contine sultamicilina baza care, dupa reconstituire cu apa, asigura o concentratie de 250 mg sultamicilina/5 ml.

Actiune terapeutica

 Dupa administrare orala, la oameni, sultamicilina este hidrolizata in timpul absorbtiei furnizand sulbactam si ampicilina intr-un raport molar de 1:1 in circulatia sistemica. Biodisponibilitatea unei doze orale este 80% dintr-o doza egala administrata intravenos. Administrarea in timpul mesei nu afecteaza biodisponibilitatea sistemica a sultamicilinei. Nivelurile serice de varf ale ampicilinei administrata ca sultamicilina sunt de aproximativ de doua ori mai mari decat acelea ale unei doze egale de ampicilina administrata pe cale orala. Timpii de injumatatire sunt de circa 0,75 si 1 ora pentru sulbactam, respectiv ampicilina la voluntari sanatosi, 50-75% din fiecare agent fiind excretat nemodificat in urina.

Timpii de injumatatire sunt crescuti la varstnici si la pacienti cu insuficienta renala. Probenecidul scade excretia tubulara renala a ampicilinei si sulbactamului. Folosirea concomitenta de probenecid cu sultamicilina determina cresterea si prelungirea nivelurilor plasmatice de sulbactam. Studii biochimice pe sisteme bacteriene au dovedit ca sulbactamul este un inhibitor ireversibil al celor mai multe beta-lactamaze importante care apar in microorganismele penicilino-rezistente.

El poseda o activitate antibacteriana semnificativa numai fata de Neisseriacee, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis si Pseudomonas cepacia. Potentialul sulbactamului sodic de a impiedica inactivarea penicilinelor si a cefalosporinelor de catre microorganisme rezistente a fost confirmat prin studii care au folosit tulpini rezistente si in care sulbactamul sodic a prezentat efecte sinergice cu penicilinele si cefalosporinele. Deoarece sulbactamul se leaga si de unele proteine care fixeaza penicilinele, unele tulpini sensibile devin mai susceptibile la combinatie decat la antibioticul beta-lactamic singur.

Componentul bactericid al acestui medicament este ampicilina care, ca si benzilpenicilina, actioneaza impotriva microorganismelor sensibile, in timpul stadiului de multiplicare activa, prin inhibarea biosintezei mucopeptidelor peretelui celular. Unasyn Oral este eficace fata de o gama larga de bacterii grampozitive si gramnegative cuprinzand: Staphylococcus aureus si epidermidis (incluzand tulpini penicilino-rezistente si meticilino-rezistente); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, si alte specii de Streptococcus; Haemophilus influenzae si parainfluenzae (tulpini beta-lactamazo pozitive si negative); Branhamella catarrhalis; anaerobi incluzand Bacteroides fragilis si specii inrudite; Escherichia coli; specii de Proteus (indol-pozitive si indol-negative); specii de Enterobacter; Morganella morganii; specii de Citrobacter; Neisseria meningitidis si Neisseria gonorrhoeae.

Indicatii

 Unasyn Oral este indicat in infectii produse de microorganisme sensibile. Indicatiile tipice sunt infectii ale cailor respiratorii superioare incluzand sinuzite, otite medii si tonsilite; infectii ale cailor respiratorii inferioare incluzand pneumonii bacteriene si bronsite; infectii ale tractului urinar si pielonefrite; infectii cutanate, ale tesuturilor moi si infectii gonococice. Sultamicilina poate fi indicata, de asemenea, la pacientii care necesita continuarea tratamentului cu sulbactam/ampicilina, dupa administrarea initiala de Unasyn i.m./i.v.

Contraindicatii

 Folosirea acestui medicament este contraindicata la persoanele cu reactii alergice la peniciline in antecedente.

Avertismente

 Reactii de hipersensibilizare severe si uneori fatale (anafilactice) s-au observat la pacienti in tratament cu peniciline. La aceste reactii sunt mai predispuse persoanele cu antecedente de hipersensibilizare la peniciline si/sau la alergeni multipli. Se cunosc cazuri de persoane cu antecedente de hipersensibilizare la peniciline, care au prezentat reactii severe cand au fost tratati cu cefalosporine. Inainte de a se initia un tratament cu o penicilina, trebuie sa se faca o anamneza atenta, pentru a depista reactii anterioare de hipersensibilizare la peniciline, cefalosporine sau alti alergeni. Daca apare o reactie alergica, medicamentul trebuie intrerupt si se instituie terapia corespunzatoare. Reactii grave anafilactice necesita tratament de urgenta cu adrenalina. Se va administra oxigen, steroizi intravenos si se va asigura permeabilitatea cailor respiratorii, incluzand intubatia, in functie de necesitate.

Precautii

 Ca si in cazul altor antibiotice este importanta observarea permanenta pentru a descoperi semne de inmultire a unor germeni insensibili la tratament, inclusiv a fungilor. Aparitia unei suprainfectii impune intreruperea tratamentului si/sau instituirea terapiei corespunzatoare. In cazul tratamentelor prelungite, se recomanda sa se verifice periodic disfunctiile sistemelor: renal, hepatic si hematopoietic.

Sarcina si alaptare

 Studii de reproducere pe animale nu au evidentiat scaderea fertilitatii sau afectarea fatului datorita sultamicilinei. Totusi, nu s-a stabilit inocuitatea medicamentului in timpul sarcinii la oameni. Concentratii scazute de ampicilina si sulbactam sunt excretate in laptele matern; deci se va administra cu precautie la mamele care alapteaza.

Folosirea la copii

 Calea principala de excretie a sulbactamului si ampicilinei, in urma administrarii orale ca sultamicilina, este urinara. Functia renala nu este perfect maturizata la nou-nascuti si acest lucru trebuie avut in vedere atunci cand li se administreaza sultamicilina.

Interactiuni medicamentoase: Administrarea concomitenta de alopurinol si ampicilina creste substantial incidenta aparitiei rash-ului la pacientii care primesc ambele medicamente comparativ cu cei care primesc doar ampicilina. Nu exista date referitoare la administrarea concomitenta de sultamicilina si alopurinol.

Reactii adverse

 Sultamicilina este, in general, bine tolerata. Majoritatea efectelor secundare au fost usoare sau moderate si au fost bine tolerate la continuarea tratamentului. Reactii adverse gastrointestinale: Cel mai frecvent efect secundar observat a fost diareea/scaune moi. Au mai fost observate greata, varsaturi, disconfort abdominal si dureri/crampe abdominale. Ca si la alte antibiotice din clasa ampicilinei, rar pot apare enterocolite si colite pseudomembranoase. Reactii adverse cutanate: S-au observat rareori rash si prurit. Reacti adverse diverse: Rareori s-au observat somnolenta /sedare,oboseala/, indispozitie si cefalee. Deoarece mononucleoza infectioasa este de origine virala, nu trebuie folosita ampicilina in tratamentul ei. Un procent ridicat de pacienti cu mononucleoza tratati cu ampicilina au prezentat rash cutanat. Ocazional, pot apare reactii adverse datorate ampicilinei.

Dozaj si administrare

 Doza de sultamicilina recomandata la adulti (inclusiv varstnici) este de 375-750 mg de doua ori pe zi. Doza pentru cele mai multe infectii la copii cu greutate sub 30 kg este de 25-50 mg/kg corp/zi in doua prize, in functie de gravitatea infectiei si de aprecierea medicului. Pentru copii in greutate de 30 kg sau peste, se administreaza doza obisnuita pentru adult. Si la adulti si la copii, tratamentul se continua, de obicei, inca 48 de ore dupa disparitia febrei si a celorlalte semne de boala.

Tratamentul se aplica, in mod obisnuit, 5-14 zile, dar perioada poate fi prelungita daca este necesar. In tratamentul gonoreei necomplicate se poate administra sultamicilina oral in doza unica de 2,25 g (sase comprimate de 375 mg). Se recomanda o administrare concomitenta de 1 g probenecid, pentru a prelungi concentratiile plasmatice de sulbactam si ampicilina. Cazurile de gonoree cu leziuni suspectate a fi sifilitice se vor examina la microscopul cu camp intunecat inainte de a primi sultamicilina si se vor efectua teste serologice timp de minimum patru luni. Infectiile produse de streptococi hemolitici se vor trata cel putin 10 zile, pentru a preveni aparitia reumatismului poliarticular acut si a glomerulonefritei.

La pacientii cu functia renala grav alterata (clearance-ul creatininei 30 ml/min), cinetica eliminarii sulbactamului si ampicilinei este afectata in mod similar si astfel raportul plasmatic al uneia fata de cealalta ramane constant. Administrarea de sultamicilina la astfel de pacienti trebuie facuta mai rar, in concordanta cu practica obisnuita pentru ampicilina. Suspensia orala reconstituita trebuie pastrata la frigider si aruncata dupa 14 zile.

Articole Similare:

Ultima actualizare: vineri, 12 aprilie, 2013, 14:36 Afisari: 24

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile necesare sunt marcate *